1. Фармакологическое действие
Врачи отмечают, что Протопик является эффективным средством для лечения атопического дерматита и других воспалительных заболеваний кожи. Его активное вещество, такролимус, помогает снизить воспаление и зуд, что значительно улучшает качество жизни пациентов. Специалисты подчеркивают, что данный препарат подходит для длительного применения, особенно у детей, поскольку не вызывает атрофии кожи, как некоторые кортикостероиды. Однако врачи рекомендуют использовать Протопик строго по назначению, учитывая возможные побочные эффекты, такие как ощущение жжения или покраснение в месте нанесения. Цена на Протопик варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, что также стоит учитывать при выборе лечения. В целом, врачи считают, что Протопик может стать надежным помощником в борьбе с кожными заболеваниями, если его применять с осторожностью и под контролем специалиста.
Фармакодинамика
Такролимус — это препарат из группы ингибиторов кальциневрина. Он взаимодействует с цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который служит рецептором для кальциневрина (FK506). Это взаимодействие приводит к образованию комплекса, состоящего из такролимуса, FKBP12, кальция, кальмодулина и кальциневрина, что блокирует фосфатазную активность кальциневрина. В результате нарушается дефосфорилирование и перемещение ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для транскрипции генов, отвечающих за выработку ключевых цитокинов, таких как ИЛ-2 и интерферон-гамма, которые играют важную роль в Т-клеточном иммунном ответе.
Такролимус также подавляет транскрипцию генов, отвечающих за синтез других цитокинов, таких как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-α), участвующих в активации Т-лимфоцитов. Под воздействием такролимуса снижается высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также уменьшается экспрессия FceRI (высокоаффинного рецептора для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса. Это приводит к снижению их активности и способности презентировать антиген Т-лимфоцитам.
Мазь с такролимусом не влияет на синтез коллагена, что исключает риск атрофии кожи.
Параметр | Значение | Примечание |
---|---|---|
Торговое название | Протопик (Tacrolimus) | |
Действующее вещество | Такролимус | |
Форма выпуска | Мазь 0,03% и 0,1% | |
Показания к применению | Атопический дерматит (экзема) | У взрослых и детей |
Противопоказания | Гиперчувствительность к такролимусу, вирусные кожные инфекции, открытые раны | Консультация врача обязательна |
Побочные эффекты | Жжение, зуд, покраснение в месте нанесения, инфекции кожи | При возникновении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу |
Способ применения | Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день | |
Цена (ориентировочная) | От 500 до 1500 рублей | Цена зависит от аптеки, формы выпуска и объема |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C | |
Срок годности | Указан на упаковке |
Фармакокинетика
Абсорбция
При местном применении такролимуса его всасывание в системный кровоток остается минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом, как у взрослых, так и у детей, при использовании мази с концентрацией 0,03% и 0,1% уровень такролимуса в плазме крови не превышал 1,0 нг/мл, как при единовременном, так и при многократном применении.
Системная абсорбция препарата зависит от площади пораженных участков кожи и уменьшается по мере улучшения состояния пациента. Кумуляция такролимуса при длительном использовании (до одного года) не наблюдалась ни у детей, ни у взрослых.
Распределение в организме
Поскольку системная абсорбция мази такролимуса невысока, его высокая степень связывания с плазменными белками (более 98,8%) считается клинически незначимой.
Метаболизм
Такролимус не подвергается метаболизму в коже. При попадании в системный кровоток он в значительной степени метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4.
Выведение
При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 часов у взрослых и 65 часов у детей.
Протопик — это популярное средство для лечения атопического дерматита и других кожных заболеваний. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении зуда и воспаления. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения рекомендаций врача, так как неправильное использование может привести к нежелательным последствиям. Цена на Протопик варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом она считается приемлемой для большинства пациентов. Некоторые отмечают, что, несмотря на высокую стоимость, результат оправдывает затраты. В отзывах также упоминается о необходимости терпения, так как эффект может проявляться не сразу. Важно помнить, что перед началом лечения стоит проконсультироваться с дерматологом, чтобы избежать осложнений и выбрать оптимальную схему применения.
2. Показания к применению
Мазь Протопик® выпускается в концентрациях 0,03% и 0,1% для взрослых. Для детей в возрасте от 2 до 16 лет доступна только форма с концентрацией 0,03%. Препарат предназначен для лечения атопического дерматита средней и тяжелой степени, особенно когда другие наружные средства неэффективны или противопоказаны.
3. Способ применения
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно использовать на любых участках тела, включая лицо и шею, а также в области кожных складок. Не рекомендуется применять мазь на слизистых оболочках и под окклюзионные повязки.
Применение у детей (от 2 лет и старше) и подростков до 16 лет
Лечение начинается с нанесения 0,03% мази Протопик® дважды в день. Продолжительность лечения не должна превышать трех недель. Затем частоту применения можно снизить до одного раза в сутки, продолжая до полного исчезновения поражений.
Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше
Лечение начинается с применения 0,1% мази Протопик® дважды в день до полного очищения пораженных участков. По мере улучшения состояния можно уменьшить частоту нанесения 0,1% мази или перейти на 0,03% мазь Протопик®. При повторном появлении симптомов лечение следует возобновить с 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если состояние позволяет, стоит попытаться снизить частоту применения или использовать меньшую дозировку — 0,03% мазь Протопик®.
Применение у пожилых людей (65 лет и старше)
Специальные рекомендации для пожилых пациентов отсутствуют. Обычно улучшение состояния наблюдается в течение недели с начала лечения. Если в течение двух недель не наблюдается положительных изменений, следует рассмотреть возможность изменения терапевтической стратегии.
Лечение обострений
Мазь Протопик® может применяться как кратковременно, так и длительно в виде периодически повторяющихся курсов. Лечение продолжается до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Обычно улучшение отмечается в течение первой недели. Если в течение двух недель с начала применения мази улучшений не наблюдается, необходимо рассмотреть другие варианты лечения. Лечение следует возобновить при первых признаках обострения атопического дерматита.
Профилактика обострений
Для предотвращения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения такой терапии определяется эффективностью предыдущего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить дважды в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, которые обычно поражаются при обострениях. Между нанесениями препарата должен быть интервал не менее 2-3 дней.
Для взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, а для детей (от 2 лет) — 0,03% мазь Протопик®. При появлении признаков обострения следует вернуться к стандартному режиму терапии мазью Протопик® (см. раздел «Лечение обострений»).
После 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить, стоит ли продолжать профилактическое использование мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно приостановить применение препарата и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
4. Побочные действия
Наиболее распространенные нежелательные реакции включают симптомы раздражения кожи: жжение, зуд, покраснение, болезненные ощущения, парестезии и сыпь в области нанесения.
Как правило, эти проявления имеют умеренную степень выраженности и исчезают в течение первой недели терапии. Часто наблюдается непереносимость алкоголя, проявляющаяся покраснением лица или симптомами раздражения кожи после употребления спиртных напитков.
У пациентов, использующих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск фолликулита, акне и герпетической инфекции.
Нежелательные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень частые (>1/10), частые (>1/100,
Общие расстройства и местные реакции
Очень частые: жжение и зуд в области применения.
Частые: ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения.
Инфекции
Частые: герпетическая инфекция (простой герпес на лице и губах, варицеллиформная сыпь Калоши).
Кожа и подкожная клетчатка
Частые: фолликулит, зуд.
Нечастые: акне.
Нервная система
Частые: парестезии, гиперестезия.
Метаболизм и особенности питания
Частые: непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
В течение всего периода наблюдения за препаратом были зафиксированы единичные случаи розацеа и малигнизации (включая кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
5. Противопоказания
Гиперчувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам и макролидам.
Беременность и период лактации.
Протопик® не рекомендуется пациентам с генетическими нарушениями эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, а также при генерализованной эритродермии из-за риска увеличения системной абсорбции такролимуса.
Применение мази Протопик в концентрации 0,1% противопоказано для детей и подростков младше 16 лет, а в концентрации 0,03% — для детей младше 2 лет.
6. При беременности и лактации
Использование этого препарата не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает вероятность лекарственных взаимодействий, влияющих на его переработку. Системная абсорбция такролимуса при использовании в виде мази крайне низка, поэтому вероятность взаимодействия с ингибиторами CYP3A4 (такими как эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем и другими) при одновременном применении с мазью Протопик® считается маловероятной. Однако полностью исключить этот риск нельзя, особенно у пациентов с обширными поражениями кожи и/или эритродермией.
Эффект мази Протопик на эффективность вакцинации не исследовался. Из-за возможного снижения эффективности вакцинации рекомендуется проводить её до начала использования мази или не ранее чем через 14 дней после последнего применения Протопик. Если речь идет о живой аттенуированной вакцине, этот промежуток следует увеличить до 28 дней; в противном случае стоит рассмотреть возможность применения альтернативных вакцин.
Вопрос о совместимости мази Протопик® с другими наружными средствами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не исследован.
8. Передозировка
Случаи передозировки при местном использовании не зафиксированы.
Если препарат был принят внутрь, необходимо принять стандартные меры: мониторинг жизненно важных функций и наблюдение за состоянием пациента.
Не рекомендуется вызывать рвоту или проводить промывание желудка.
9. Форма выпуска
Мазь для наружного применения с концентрацией 0,03% и 0,1% предлагается в упаковках по 10, 30 или 60 граммов.
10. Условия хранения
Сохраняйте при температуре не выше 25°С.
Храните в недоступном для детей месте.
Срок годности
11. Состав
В 100 г мази содержится
0,03 г или 0,1 г такролимуса (в форме такролимуса моногидрата).
Вспомогательные компоненты: белый мягкий парафин, жидкий парафин, пропиленкарбонат, белый пчелиный воск, твердый парафин.
Препарат доступен только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Протопик представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием рекомендуется консультация со специалистом.
Вопрос-ответ
Для чего применяют мазь Протопик?
Показания к применению. Мазь Протопик® применяется в дозировке 0,03% и 0,1% у взрослых и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.
Какова цена на Протопик?
Протопик цена от 783 руб. Протопик купить в Москве. Инструкция по применению, аналоги, отзывы.
Как долго можно использовать мазь Протопик?
Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® 2 раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 нед.
Можно ли Протопик на слизистую?
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Советы
СОВЕТ №1
Перед использованием Протопика обязательно проконсультируйтесь с дерматологом. Это поможет определить, подходит ли данный препарат именно для вашего типа кожи и проблемы, которую вы хотите решить.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на инструкцию по применению. Следуйте рекомендациям по дозировке и частоте нанесения, чтобы избежать возможных побочных эффектов и достичь наилучших результатов.
СОВЕТ №3
Сравните цены на Протопик в разных аптеках и интернет-магазинах. Это поможет вам найти наиболее выгодное предложение и сэкономить деньги.
СОВЕТ №4
Не забывайте о возможных аллергических реакциях. Перед первым использованием проведите тест на небольшом участке кожи, чтобы убедиться, что у вас нет чувствительности к компонентам препарата.