Мотилиум суспензия — инструкция и цена

1. Фармакологическое действие

Мотилиум суспензия является популярным средством для лечения различных расстройств пищеварительной системы, таких как тошнота и рвота. Врачи отмечают, что активное вещество домперидон эффективно помогает улучшить моторику желудка и кишечника, что способствует быстрому облегчению симптомов. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, чтобы избежать возможных побочных эффектов. Специалисты рекомендуют использовать Мотилиум только по назначению врача, особенно для детей и беременных женщин. Что касается цены, то она варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом препарат доступен для большинства пациентов. Врачи подчеркивают, что правильное применение Мотилиума может значительно улучшить качество жизни пациентов с проблемами пищеварения.

Мотилиум суспензия инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Фармакодинамика

Мотилиум в форме суспензии — это противорвотное средство, действующее как центральный блокатор допаминовых рецепторов. Основной активный компонент, домперидон, является антагонистом допамина с выраженными противорвотными свойствами. Он слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, что делает экстрапирамидные побочные эффекты редкими, особенно у взрослых. Однако стоит учитывать, что домперидон может стимулировать выделение пролактина из гипофиза. Противорвотный эффект препарата обусловлен сочетанием периферического действия (гастрокинетического) и антагонизма к допаминовым рецепторам в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за гематоэнцефалическим барьером в области постремы. Исследования на животных и низкие уровни препарата в головном мозге подтверждают, что домперидон в основном оказывает периферическое воздействие на допаминовые рецепторы.

При приеме Мотилиум суспензии внутрь домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает моторику антродуоденальной области и ускоряет опорожнение желудка.

Важно отметить, что домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Мотилиум суспензия – это популярное средство, используемое для лечения различных расстройств пищеварительной системы, таких как тошнота и рвота. Многие пользователи отмечают его эффективность и быстрое действие. В отзывах часто упоминается, что препарат помогает справиться с неприятными симптомами уже через короткое время после приема. Инструкция по применению проста и понятна, что делает его доступным для широкого круга пациентов.

Что касается цены, то она варьируется в зависимости от региона и аптеки, но в целом Мотилиум считается доступным средством. Некоторые пациенты отмечают, что, несмотря на высокую эффективность, стоит обратить внимание на возможные побочные эффекты, такие как головная боль или усталость. Важно следовать рекомендациям врача и не превышать дозировку. В целом, Мотилиум суспензия получает положительные отзывы и зарекомендовала себя как надежное средство для борьбы с проблемами пищеварения.

Мотилиум — инструкция по применению | Цена и для чего нужен?

Всасывание

После употребления натощак домперидон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при пероральном приеме (около 15%) обусловлена значительным первичным метаболизмом в стенках кишечника и печени.

У здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды. Однако пациентам с проблемами ЖКТ рекомендуется принимать его за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока уменьшает всасывание домперидона. Биодоступность при пероральном приеме также снижается при использовании циметидина и натрия бикарбоната. Прием препарата после еды требует больше времени для достижения максимальной абсорбции, и площадь под кривой концентрации (AUC) немного увеличивается.

Распределение

При пероральном применении домперидон не накапливается в организме и не активирует собственный метаболизм. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 21 нг/мл через 90 минут после двухнедельного курса приема препарата в дозе 30 мг в сутки. Это значение практически соответствует Cmax в 18 нг/мл, зарегистрированной после первой дозы.

Связывание домперидона с плазменными белками составляет 91-93%.

Эксперименты на животных с использованием радиоактивного изотопа показали значительное распределение домперидона в различных тканях. Однако его концентрация в головном мозге остается низкой. У крыс наблюдаются лишь небольшие количества препарата, проникающего через плацентарный барьер.

Мотилиум или пассажикс? Зачем платить больше? Советы фармацевта.

Метаболизм

Домперидон быстро метаболизируется в печени через гидроксилирование и N-деалкилирование. Исследования in vitro с использованием специфических ингибиторов показали, что основным изоферментом системы цитохрома P450, ответственным за N-деалкилирование домперидона, является CYP3A4. Ароматическое гидроксилирование домперидона происходит с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение

Выведение препарата с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы при пероральном применении соответственно. Доля активного вещества, выводимого в неизмененном виде, невелика: около 10% с калом и примерно 1% с мочой.

Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови после однократного перорального приема у здоровых добровольцев составляет 7-9 часов.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 домперидона увеличивается. У таких больных (с уровнем сывороточного креатинина более 6 мг/дл, то есть более 0.6 ммоль/л) T1/2 возрастает с 7.4 часов до 20.8 часов, однако концентрация препарата в плазме крови остается ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Небольшое количество неизмененного вещества (около 1%) выводится через почки.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов, класс В) значения AUC и Cmax домперидона в 2.9 и 1.5 раза выше, чем у здоровых людей соответственно. Несвязанная фракция увеличивается на 25%, а конечный T1/2 возрастает с 15 часов до 23 часов. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью системное воздействие немного снижено по сравнению с таковым у здоровых людей, согласно значениям Cmax и AUC, без изменения связывания с белками или конечного T1/2. Данные для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетическая информация для детей не представлена.

2. Показания к применению

Комплекс диспептических проявлений, часто связанный с замедленным опорожнением желудка, рефлюксом и эзофагитом, включает:

• ощущение переполненности в эпигастрии, быструю насыщаемость, вздутие живота и дискомфорт в верхней части живота;
• отрыжку и повышенное газообразование;
• тошноту и рвоту;
• изжогу, отрыжку с желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота могут быть функциональными, органическими или инфекционными, а также возникать из-за медикаментозной терапии или нарушения режима питания. Особое внимание следует уделить тошноте и рвоте, вызванным агонистами допамина, применяемыми при болезни Паркинсона (например, леводопа и бромокриптин).

3. Способ применения

Рекомендуется принимать препарат Мотилиум® до еды, так как после приема пищи скорость абсорбции домперидона может немного снижаться.

Без консультации врача не следует использовать препарат непрерывно более 28 дней.

Для взрослых и подростков старше 12 лет с массой тела от 35 кг дозировка составляет 10-20 мл 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мл (80 мг).

Для младенцев и детей младше 12 лет рекомендуется 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на каждый килограмм массы тела 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 2.4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка «0-20 kg» на шприце.

Пациенты с нарушениями функции почек: при тяжелых нарушениях функции почек период полувыведения домперидона увеличивается, поэтому частоту приема препарата Мотилиум® следует снизить до 1-2 раз в день в зависимости от степени нарушений. Возможно, потребуется также уменьшение дозы. При длительном лечении необходимо регулярно обследовать таких пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени: Мотилиум® противопоказан при средних и тяжелых нарушениях функции печени. При легких нарушениях коррекция дозы не требуется.

Правила применения суспензии

Перед использованием тщательно перемешайте содержимое флакона, аккуратно взбалтывая его, чтобы избежать образования пены.

Суспензия упакована в контейнер, защищенный от случайного открытия детьми. Чтобы открыть флакон, надавите на верхнюю часть крышки и одновременно поверните ее против часовой стрелки. Затем снимите отвинченную крышку.

Вставьте шприц в флакон. Удерживая нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка (в кг). Держась за нижнее кольцо, аккуратно извлеките наполненный шприц из флакона. Опустошите шприц и закройте флакон. Промойте шприц под струей воды.

4. Побочные действия

По данным исследований

Нежелательные реакции, зарегистрированные у ≥1% пациентов, использовавших Мотилиум®: депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо, головные боли, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, кожная сыпь, зуд, гинекомастия, увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, болевые ощущения в области молочных желез, нарушения менструального цикла, проблемы с лактацией, астения.
Нежелательные реакции, отмеченные у

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Ниже представлены нежелательные эффекты, классифицированные по частоте возникновения: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но

Со стороны иммунной системы:
очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические расстройства:
очень редко — ажитация, нервозность (в основном у новорожденных и детей до одного года).

Со стороны нервной системы:
очень редко — экстрапирамидные расстройства, судороги (в основном у новорожденных и детей до одного года).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко — удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны кожи и подкожных тканей:
очень редко — ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные:
очень редко — отклонения в показателях функции печени, повышение уровня пролактина в крови.

*Некоторые эпидемиологические исследования указывают на связь между использованием домперидона и увеличением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Вероятность этих явлений выше у пациентов старше 60 лет и у тех, кто принимает препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендуется использовать домперидон в минимально эффективной дозе как для взрослых, так и для детей.

5. Противопоказания

• Пролактинома — опухоль гипофиза, вырабатывающая пролактин.
• Одновременное использование пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин.
• Ситуации, когда стимуляция моторной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
• Нарушения функции печени средней или тяжелой степени.
• Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата.

С осторожностью: нарушения функции почек; расстройства ритма и проводимости сердца, включая удлинение интервала QT; нарушения электролитного баланса; застойная сердечная недостаточность.

6. При беременности и лактации

Данные о применении препарата Мотилиум® во время беременности ограничены.

На данный момент нет информации о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначение Мотилиума® беременным женщинам возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

У женщин уровень домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от его концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, попадающего в грудное молоко, составляет менее 7 мкг в сутки при использовании максимальных доз. Неизвестно, влияет ли этот уровень на новорожденных. Поэтому, если возникает необходимость в применении препарата Мотилиум® в период лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинергические средства могут ослаблять действие Мотилиума.

Биодоступность Мотилиума при пероральном применении снижается после приема циметидина или натрия бикарбоната. Не рекомендуется одновременно использовать антацидные и антисекреторные препараты с Мотилиумом, так как они уменьшают его биодоступность.

Основную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Исследования in vitro и клинический опыт показывают, что совместное применение препаратов, сильно ингибирующих этот изофермент, может приводить к увеличению концентрации домперидона в плазме. К мощным ингибиторам CYP3A4 относятся противогрибковые средства группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики-макролиды (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант и нефазодон. (Препараты, отмеченные звездочкой, также удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и эритромицином у здоровых добровольцев было установлено, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в день и 200 мг кетоконазола 2 раза в день наблюдалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс, с изменениями от 1.2 до 17.5 мс. При совместном применении 10 мг домперидона 4 раза в день и 500 мг эритромицина 3 раза в день также фиксировалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс, с колебаниями от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих случаев Cmax и AUC домперидона увеличивались примерно в три раза.

На данный момент не установлено, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные уровни домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза в день) приводила к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (в исследовании с кетоконазолом) и на 2.5 мс (в исследовании с эритромицином). Монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в день) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в день) вызывали удлинение интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно.

В другом исследовании с многократными дозами у здоровых добровольцев не было выявлено значительного удлинения интервала QTc при стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза в день, общая суточная доза 160 мг, что в два раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). Уровни домперидона в плазме были сопоставимы с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, учитывая гастрокинетическое действие препарата, Мотилиум® мог бы влиять на абсорбцию одновременно принимаемых пероральных средств, особенно тех, которые имеют замедленное высвобождение активного вещества или покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на концентрацию этих препаратов в крови.

Мотилиум® можно использовать одновременно с нейролептиками, не усиливая их действие, а также с агонистами допаминовых рецепторов (такими как бромокриптин и леводопа), подавляя нежелательные периферические эффекты, такие как расстройства пищеварения, тошнота и рвота, не влияя на их центральные эффекты.

8. Передозировка

Симптомы: повышенная сонливость, спутанность сознания и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: специфического антидота для домперидона нет. При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Важно следить за состоянием пациента и обеспечивать поддерживающую терапию. Антихолинергические препараты, средства для лечения паркинсонизма и антигистаминные лекарства могут помочь при экстрапирамидных реакциях.

9. Форма выпуска

Суспензия для перорального применения 1 мг/мл: флакон объемом 100 мл с дозирующим шприцем в комплекте.

10. Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок хранения — 3 года.

11. Состав

Суспензия 1 мл:

Домперидон — 1 мг
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза и натриевая кармеллоза — 12 мг, жидкий сорбитол некристаллизованный 70% — 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат — 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, натрия сахаринат — 0,2 мг, полисорбат 20 — 0,1 мг, натрия гидроксид ~ 10 мкг*, вода — до 1 мл.
Препарат отпускается только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Мотилиум в форме суспензии представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед применением рекомендуется консультация со специалистом.

Вопрос-ответ

Сколько стоит суспензия Мотилиум?

Мотилиум суспензия для приема внутрь 1 мг/мл, флакон 100 мл, цена от 1388 руб. Купить в аптеках «Апрель», инструкция по применению.

Для чего пьют Мотилиум суспензия?

Мотилиум ускоряет опорожнение желудка. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Применяется при ощущении вздутия живота, боли в верхней части живота, отрыжке, метеоризме, тошноте, рвоте, изжоге.

Какие симптомы снимает Мотилиум?

Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты. После приёма внутрь Мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием Мотилиума обязательно проконсультируйтесь с врачом, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям. Если у вас возникли сомнения, уточните их у специалиста.

СОВЕТ №3

Следите за сроком годности суспензии и условиями хранения. Храните препарат в недоступном для детей месте и в соответствии с рекомендациями на упаковке, чтобы сохранить его эффективность.

СОВЕТ №4

Если после начала приема Мотилиума вы заметили ухудшение состояния или появление новых симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Это поможет своевременно скорректировать лечение и избежать осложнений.