Вступление к инструкции по применению

Врачи отмечают, что Мимпара является эффективным средством для контроля уровня паращитовидных гормонов у пациентов с хронической болезнью почек. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения рекомендованных дозировок, так как это напрямую влияет на результат лечения. Специалисты рекомендуют начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать её, что позволяет минимизировать риск побочных эффектов.

Что касается цены, то она варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, однако многие врачи считают, что стоимость оправдана, учитывая высокую эффективность и возможность улучшения качества жизни пациентов. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем врача, что обеспечит максимальную безопасность и результативность терапии.

Самый лучший препарат

1. Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кальций-чувствительные рецепторы на поверхности главных клеток паращитовидной железы играют ключевую роль в регуляции секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакалцет, обладая кальцимиметическим эффектом, снижает уровень ПТГ, увеличивая чувствительность рецептора к внеклеточному кальцию.

Снижение уровня ПТГ приводит к уменьшению содержания кальция в сыворотке крови. Уровень ПТГ обратно пропорционален концентрации цинакалцета. После достижения равновесия уровень кальция в сыворотке остается стабильным между приемами препарата.

Мимпар — это популярное средство, которое привлекает внимание пользователей благодаря своей эффективности и доступной цене. Многие отмечают, что инструкция к применению написана понятно и доступно, что позволяет легко разобраться в способах использования. Пользователи делятся положительными отзывами о быстром действии препарата и его способности справляться с различными проблемами. Цена на Мимпар также вызывает одобрение, так как она остается в пределах разумного, что делает продукт доступным для широкой аудитории. В целом, отзывы о Мимпар подчеркивают его надежность и качество, что способствует росту интереса к этому средству.

PTH 30 tablet

Вторичный гиперпаратиреоз

Три клинических исследования, проведенные в течение шести месяцев (двойные слепые, плацебо-контролируемые), включали 1136 пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе и неконтролируемым вторичным гиперпаратиреозом. Средние начальные уровни интактного паратиреоидного гормона (иГПТ) составили 733 и 683 пг/мл (77,8 и 72,4 пмоль/л) в группах цинакалцета и плацебо соответственно. 66% участников принимали витамин D перед началом исследования, а более 90% использовали препараты, связывающие фосфаты. У пациентов, получавших цинакалцет, наблюдалось значительное снижение уровней иГПТ, кальция и фосфора в сыворотке, а также кальций-фосфорного произведения (Са × Р) по сравнению с контрольной группой, получавшей стандартное лечение.

Снижение уровней иГПТ и Са × Р сохранялось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакалцет снижал уровни иГПТ, кальция и фосфора, а также Са × Р независимо от исходных значений иПТГ или Са × Р, режима диализа (перитонеальный или гемодиализ), продолжительности диализа и применения витамина D.

Снижение уровня ПТГ было связано с незначительным уменьшением маркеров костного метаболизма (специфической костной щелочной фосфатазы, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза). Ретроспективный анализ данных, собранных в ходе 6 и 12-месячных клинических исследований с использованием метода Каплана-Мейера, показал, что частота костных переломов и паратиреоидэктомий была ниже в группе цинакалцета по сравнению с контрольной группой.

Предварительные исследования пациентов с хронической болезнью почек (ХБП) и вторичным гиперпаратиреозом, не находящихся на диализе, показывают, что цинакалцет снижает уровень ПТГ аналогично пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.

Тем не менее, для пациентов с почечной недостаточностью на предиализной стадии не установлены эффективность, безопасность, оптимальные дозы и целевые значения терапии. Исследования показывают, что у пациентов с ХБП, не находящихся на диализе и получающих цинакалцет, риск гипокальциемии выше, чем у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе. Это может быть связано с более низким исходным уровнем кальция и/или остаточной функцией почек.

Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз (ГПТ)

В рамках основного исследования 46 пациентов (29 с карциномой паращитовидных желез и 17 с первичным ГПТ, у которых паратиреоидэктомия не дала результатов или была противопоказана) получали цинакалцет в течение до 3 лет (в среднем 328 дней для пациентов с карциномой и 347 дней для пациентов с первичным ГПТ).

Цинакалцет применялся в дозах от 30 мг два раза в сутки до 90 мг четыре раза в сутки. Основной целью терапии было снижение уровня кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥ 0,25 ммоль/л). У пациентов с карциномой паращитовидных желез средний уровень кальция снизился с 14,1 мг/дл до 12,4 мг/дл (с 3,5 ммоль/л до 3,1 ммоль/л), в то время как у пациентов с первичным ГПТ уровень кальция уменьшился с 12,7 мг/дл до 10,4 мг/дл (с 3,2 ммоль/л до 2,6 ммоль/л). Снижение уровня кальция на ≥1 мг/дл (≥ 0,25 ммоль/л) было достигнуто у 18 из 29 (62%) пациентов с карциномой паращитовидных желез и у 15 из 17 (88%) пациентов с первичным ГПТ.

Primena Venovin preparata kod osoba sa povisenim krvnim pritiskom, prosirenim venena i trombozom

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата Мимпара максимальная концентрация (Сmах) цинакалцета в плазме достигается через 2-6 часов. Абсолютная биодоступность цинакалцета при приеме натощак составляет около 20-25%. При употреблении цинакалцета с пищей его биодоступность увеличивается на 50-80%, независимо от содержания жиров в пище. При дозах свыше 200 мг наблюдается насыщение абсорбции, вероятно, из-за низкой растворимости.

Распределение

Цинакалцет имеет высокий объем распределения, около 1000 литров, что указывает на его широкое распределение. Он связывается с белками плазмы на уровне около 97% и минимально распределяется в эритроцитах. После всасывания снижение концентрации цинакалцета происходит в два этапа: первоначальный период полувыведения составляет около 6 часов, а окончательный — от 30 до 40 часов. Состояние равновесной концентрации цинакалцета достигается в течение 7 дней с минимальной кумуляцией. Фармакокинетические параметры цинакалцета остаются стабильными.

Метаболизм

Цинакалцет метаболизируется с помощью различных клинических методов. Основные циркулирующие метаболиты не обладают активностью. Исследования in vitro показывают, что цинакалцет является мощным ингибитором CYP2D6, однако при клинических концентрациях он не подавляет активность других ферментов CYP, таких как CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, и не является индуктором CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4.

Выведение

После введения 75 мг меченого цинакалцета здоровым добровольцам он подвергается быстрому и значительному окислительному метаболизму с последующей конъюгацией. Выведение радиоактивности происходит в основном через почки. Приблизительно 80% введенной дозы обнаруживается в моче и 15% в фекалиях.

Линейность/нелинейность

Увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах цинакалцета происходит практически линейно в диапазоне доз от 30 до 180 мг при однократном приеме.

Фармакокинетические/фармакодинамические взаимодействия

Сразу после введения цинакалцета уровень ПТГ начинает снижаться, максимальное снижение наблюдается через 2-6 часов после введения, что соответствует максимальной концентрации цинакалцета (Сmах). Затем концентрация цинакалцета снижается, а уровень ПТГ увеличивается в течение 12 часов после дозы. Супрессия ПТГ сохраняется на одном уровне до конца суточного интервала при режиме дозирования один раз в день. Концентрация ПТГ в клинических испытаниях препарата Мимпара измерялась в конце интервала дозирования.

Пожилые

В фармакокинетике цинакалцета не выявлено клинически значимых различий, связанных с возрастом пациентов.

Почечная недостаточность

Фармакокинетический профиль цинакалцета при легкой, средней и тяжелой почечной недостаточности, а также при гемодиализе или перитонеальном диализе, сопоставим с профилем препарата у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

Легкая печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику цинакалцета. В группе с умеренными нарушениями функции печени средние показатели AUC цинакалцета были примерно в два раза выше, а при тяжелой печеночной недостаточности — в четыре раза выше по сравнению с группой с нормальной функцией печени. Средний период полувыведения цинакалцета у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью увеличивается на 33% и 70% соответственно. Печеночная недостаточность не влияет на степень связывания цинакалцета с белками. Подбор дозы осуществляется на основе параметров эффективности и безопасности, дополнительная коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания и меры предосторожности»).

Пол

Клиренс цинакалцета может быть ниже у женщин по сравнению с мужчинами. Поскольку подбор дозы осуществляется индивидуально, дополнительная коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется.

Дети

Фармакокинетика цинакалцета была изучена у 12 детей (6-17 лет) с хронической болезнью почек, находящихся на диализе, после однократного перорального приема 15 мг. Средние значения AUC и Сmах (23,5 (диапазон от 7,22 до 77,2) нгчас/мл и 7,26 (диапазон от 1,80 до 17,4) нг/мл соответственно) были примерно на 30% ниже средних значений AUC и Сmах, наблюдавшихся у здоровых взрослых после однократного перорального приема 30 мг препарата (33,6 (диапазон от 4,75 до 66,9) нгчас/мл и 5,42 (диапазон от 1,41 до 12,7) нг/мл соответственно). В связи с ограниченными данными у детей не исключается возможность более выраженной экспозиции определенной дозы цинакалцета у детей младшего возраста с меньшей массой тела по сравнению с детьми старшего возраста, имеющими большую массу тела. Фармакокинетика повторных доз у детей не была изучена.

Курение

Клиренс цинакалцета выше у курильщиков, что связано с метаболизмом, проходящим с участием CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время терапии, концентрация цинакалцета в плазме может измениться, и может потребоваться коррекция дозы.

2. Показания к применению

Лечение вторичного гиперпаратиреоза у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, проходящих диализ, может включать препарат Мимпара. Он используется в рамках комплексной терапии, которая также включает средства для связывания фосфатов и витамин D.

Препарат помогает уменьшить гиперкальциемию у пациентов с раком паращитовидных желез.

3. Способ применения

Для перорального применения. Препарат Мимпара рекомендуется принимать во время еды или сразу после нее, так как исследования показали, что биодоступность цинакалцета повышается при совместном приеме с пищей (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Печеночная недостаточность

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью начальную дозу изменять не требуется. Препарат Мимпара следует применять с осторожностью у лиц с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. Необходимо внимательно следить за состоянием пациента во время титрования дозы и в процессе длительной терапии (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности», «Фармакокинетические свойства»).

Вторичный гиперпаратиреоз

Взрослые и пожилые пациенты (> 65 лет)
Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара для взрослых составляет 30 мг один раз в день. Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели до достижения максимальной дозы 180 мг (один раз в день). При этой дозе у пациентов на диализе достигается необходимый уровень ПТГ в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 пмол/л), определяемый по содержанию иПТГ. Анализ уровня ПТГ следует проводить не ранее чем через 12 часов после приема препарата Мимпара. При оценке уровня ПТГ рекомендуется следовать актуальным рекомендациям.

Измерение уровня ПТГ необходимо осуществлять через 1-4 недели после начала терапии или первой корректировки дозы препарата Мимпара. При поддерживающей дозе мониторинг уровня ПТГ следует проводить примерно раз в 1-3 месяца. Для определения уровня ПТГ можно использовать как содержание иПТГ, так и биоинтактный ПТГ (биПТГ); терапия препаратом Мимпара не влияет на соотношение между иПТГ и биПТГ. Информация о фармакокинетическом и фармакодинамическом профиле цинакалцета представлена в разделе «Фармакодинамические свойства».

Во время титрования дозы необходимо регулярно контролировать уровень кальция в сыворотке крови, в том числе через 1 неделю после начала терапии или корректировки дозы препарата Мимпара. При достижении поддерживающей дозы уровень кальция в сыворотке крови следует измерять примерно раз в месяц. Если уровень кальция в сыворотке крови опускается ниже нормального диапазона, необходимо принять соответствующие меры (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Сопутствующую терапию с использованием препаратов, связывающих фосфаты, и/или витамина D, следует корректировать по мере необходимости.

Карцинома паращитовидных желез

Взрослые и пожилые пациенты (> 65 лет)
Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара для взрослых составляет 30 мг, принимаемая дважды в день. Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели, изменяя дозировку в следующем порядке: 30 мг дважды в день, 60 мг дважды в день, 90 мг дважды в день и 90 мг три или четыре раза в день по мере необходимости для снижения уровня кальция в сыворотке крови до верхнего предела нормального диапазона или ниже. Максимальная доза, использовавшаяся в клинических испытаниях, составила 90 мг при приеме четыре раза в день.

Уровни кальция в сыворотке крови необходимо измерять через 1 неделю после начала терапии или корректировки дозы препарата Мимпара. При достижении поддерживающей дозы уровень кальция в сыворотке крови следует контролировать каждые 2-3 месяца. После титрования доз до достижения максимальной дозы препарата Мимпара необходимо периодически проверять уровень кальция в сыворотке крови; если не удается поддерживать клинически значимое снижение уровня кальция, следует рассмотреть возможность прекращения терапии препаратом Мимпара (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).

4. Побочные действия

Вторичный гиперпаратиреоз

В контролируемых клинических испытаниях были собраны данные о 656 пациентах, получавших препарат Мимпара, и 470 пациентах, принимавших плацебо в течение до 6 месяцев.

Наиболее распространёнными побочными эффектами стали тошнота и рвота. Эти симптомы наблюдались у 31% пациентов в группе Мимпара и у 19% в группе плацебо, а также у 27% и 15% соответственно. Обычно они имели легкую или умеренную степень выраженности и были кратковременными.

Отмена терапии из-за нежелательных эффектов происходила в основном из-за тошноты (1% в группе плацебо и 5% в группе цинакалцета) и рвоты (1/10). Частота проявлений была следующей: часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000).

Нарушения со стороны иммунной системы
Иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности.

Нарушения метаболизма и питания
Часто: анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, парестезии.
Иногда: судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота, рвота.
Иногда: диспепсия, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
Часто: сыпь.

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры, соединительной ткани и костной системы
Часто: миалгия.

Общие нарушения и реакции на прием препарата
Часто: астения.

Лабораторные показатели
Часто: гипокальциемия (см. «Особые указания и меры предосторожности»), снижение уровня тестостерона (см. «Особые указания и меры предосторожности»).

Карцинома паращитовидных желез

Профиль безопасности Мимпара в данной группе пациентов соответствует тому, что наблюдается у больных с хроническими заболеваниями почек. Наиболее частыми побочными эффектами были тошнота и рвота.

Пост-маркетинговые наблюдения

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих цинакалцет, в ходе пост-маркетинговых исследований были зафиксированы отдельные случаи гипотензии и/или ухудшения сердечной недостаточности.

5. Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
• Возраст до 18 лет.

6. При беременности и лактации

Беременность

Клинические исследования цинакалцета во время беременности не проводились. Однако доклинические испытания на кроликах показали, что препарат способен проходить через плацентарный барьер. В экспериментах на животных не было выявлено явного негативного влияния на течение беременности, роды или послеродовое развитие. Эмбриотоксического или тератогенного эффекта не наблюдалось в исследованиях с беременными самками крыс и кроликов, за исключением случаев, когда у крыс отмечалось снижение массы тела зародышей при применении токсичных доз. Препарат Мимпара следует использовать во время беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает возможные риски для плода.

Грудное вскармливание

На сегодняшний день не изучена возможность попадания цинакалцета в грудное молоко. У кормящих крыс было установлено, что цинакалцет выделяется в грудное молоко, причем его концентрация в молоке значительно выше, чем в плазме. После тщательной оценки соотношения риска и пользы необходимо решить, стоит ли прекращать грудное вскармливание или продолжать прием препарата Мимпара.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарств на цинакалцет

Цинакалцет частично метаболизируется ферментом CYP3A4. При одновременном приеме 200 мг кетоконазола дважды в день (сильный ингибитор CYP3A4) уровень цинакалцета увеличивается примерно в два раза. Если пациент начинает или прекращает прием мощного ингибитора (например, кетоконазола, итраконазола, телитромицина, вориконазола, ритонавира) или индукторов этого фермента (например, рифампицина), может потребоваться корректировка дозы препарата Мимпара (см. «Особые указания и меры предосторожности»).

Эксперименты in vitro показывают, что цинакалцет также частично метаболизируется ферментом CYP1A2. Курение активирует CYP1A2, и у курильщиков клиренс цинакалцета на 36-38% выше, чем у некурящих. Влияние ингибиторов CYP1A2 (таких как флувоксамин и ципрофлоксацин) на уровни цинакалцета в плазме не изучалось.

Если во время лечения препаратом Мимпара пациент начинает или прекращает курить, или начинает/прекращает прием мощных ингибиторов CYP1A2, может потребоваться корректировка дозы.

Кальция карбонат: Одновременный прием кальция карбоната (1500 мг однократно) не влиял на фармакокинетику цинакалцета.

Севеламер: Совместный прием севеламера (2400 мг трижды в день) не изменял фармакокинетику цинакалцета.

Пантопразол: Одновременное применение пантопразола (80 мг один раз в день) не влияло на фармакокинетику цинакалцета.

Влияние цинакалцета на другие лекарственные препараты

Лекарственные средства, метаболизируемые ферментом Р450 2D6 (CYP2D6): Цинакалцет является сильным ингибитором CYP2D6. При одновременном применении с препаратом Мимпара может потребоваться корректировка дозы для лекарств, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, имеют узкий терапевтический индекс и требуют индивидуального подбора дозы (например, флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности), десипрамин, нортриптилин, кломипрамин) (см. «Особые указания и меры предосторожности»).

Дезипрамин: Одновременный прием 90 мг цинакалцета один раз в день с 50 мг дезипрамина, трициклического антидепрессанта, который в основном метаболизируется CYP2D6, значительно увеличивал уровень дезипрамина (в 3.6 раза) (90 % CI 3, 4.4) у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Варфарин: Многократный пероральный прием цинакалцета не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина (измерялись протромбиновое время и VII фактор свертывания крови).

Отсутствие влияния цинакалцета на фармакокинетику R- и S-варфарина и отсутствие аутоиндукции ферментов у пациентов после многократного применения свидетельствует о том, что цинакалцет не является индуктором CYP3A4, CYP1A2 или CYP2C9 у человека.

8. Передозировка

Дозы до 300 мг (один раз в сутки) считаются безопасными для пациентов на диализе.
Передозировка препаратом Мимпара может привести к гипокальциемии. Важно следить за симптомами и признаками этого состояния. Необходима симптоматическая и поддерживающая терапия.

Из-за высокой степени связывания цинакалцета с белками гемодиализ неэффективен при передозировке.

9. Форма выпуска

Таблетки с пленочной оболочкой выпускаются в дозировках 30, 60 и 90 мг. Упаковки содержат 28 или 84 таблетки.

10. Условия хранения

Мимпара следует хранить при температуре не выше 30 °С. Храните в недоступном для детей месте.

Срок годности

11. Состав

В одной таблетке Мимпара содержится:

Цинакалцет гидрохлорид (в пересчете на цинакалцет) доступен в дозировках: 30 мг, 60 мг и 90 мг.
Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал (прежелатинизированный), микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кросповидон, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, карнаубский воск, опадрай II зеленый (содержит лактозу моногидрат, гипромеллозу 15сР, диоксид титана, триацетин, алюминиевый лак индигокармин, оксид железа желтый), опадрай прозрачный (содержит гипромелозу 6сР, макрогол-400), опакод черный (шеллак, 20% этерифицированный), оксид железа черный.
Препарат отпускается только по рецепту врача.
Инструкция по медицинскому применению препарата Мимпара представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

Вопрос-ответ

Сколько стоит мимпара?

Мимпара таб. П/о 30 мг №28 – купить в аптеке в Москве. Цена 13 006,00, инструкция по применению, доставка, отзывы, аналоги, артикул: 36432.

Что такое Мимпара?

Мимпара — снижающее уровень паратиреоидного гормона, кальциймиметическое. Кальцийчувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидной железы, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ).

Советы

СОВЕТ №1

Перед покупкой мимпара обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Изучите инструкцию к препарату внимательно. Обратите внимание на дозировку, показания и противопоказания, чтобы использовать мимпара безопасно и эффективно.

СОВЕТ №3

Сравните цены на мимпара в разных аптеках и онлайн-магазинах. Это поможет вам найти наиболее выгодное предложение и сэкономить деньги.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на отзывы других пользователей о мимпара. Это может дать вам представление о его эффективности и возможных побочных эффектах, с которыми столкнулись другие люди.