1. Фармакологическое действие
Врачи отмечают, что тизанидин является эффективным миорелаксантом, который часто используется для лечения спастичности мышц, связанной с различными неврологическими заболеваниями. Он действует на центральную нервную систему, уменьшая мышечное напряжение и улучшая подвижность. Инструкция по применению препарата подчеркивает важность соблюдения рекомендованных дозировок, так как передозировка может привести к серьезным побочным эффектам, включая сонливость и снижение артериального давления. Что касается цены, то она варьируется в зависимости от производителя и аптечной сети, однако большинство врачей считают, что стоимость препарата оправдана его эффективностью. Важно, чтобы пациенты принимали тизанидин только по назначению врача, чтобы избежать нежелательных последствий и обеспечить максимальную пользу от лечения.

Фармакодинамика
Тизанидин — это агонист альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
Активируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин блокирует выделение возбуждающих аминокислот, воздействующих на рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это подавляет полисинаптическую передачу возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Тизанидин не влияет непосредственно на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Применение тизанидина снижает спастичность и клонические судороги, что уменьшает сопротивление мышц при пассивных движениях в суставах и увеличивает диапазон активных движений.
| Параметр | Значение | Примечание |
|---|---|---|
| Торговое название | (зависит от производителя) | Например, Сирдалуд, Тизанил |
| Действующее вещество | Тизанидин | Миорелаксант центрального действия |
| Форма выпуска | Таблетки | Дозировки могут варьироваться |
| Показания к применению | Мышечный спазм, связанный с различными заболеваниями (например, церебральный паралич, рассеянный склероз) | Назначается врачом индивидуально |
| Противопоказания | Гиперчувствительность к тизанидину, тяжелая печеночная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО | Перед применением необходима консультация врача |
| Побочные эффекты | Сонливость, головокружение, сухость во рту, гипотензия, тошнота | Частота и выраженность побочных эффектов индивидуальны |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами | Ингибиторы МАО, циметидин, рифампицин | Может усиливать или ослаблять действие других препаратов |
| Дозировка | Индивидуально, назначается врачом | Начинают с низких доз, постепенно увеличивая |
| Цена | (зависит от производителя, аптеки, дозировки) | Уточняйте в аптеках вашего города |
| Хранение | В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре | Беречь от детей |
Фармакокинетика
Всасывание
Тизанидин обладает высокой абсорбцией, достигая максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) через 1-2 часа. Биодоступность составляет 34%. Употребление пищи не влияет на фармакокинетику препарата.
Распределение и метаболизм
Объем распределения тизанидина составляет 2,6 л/кг, а связывание с белками плазмы достигает 30%. В дозах от 4 до 20 мг фармакокинетические параметры остаются линейными. Тизанидин быстро метаболизируется в печени, где 95% вещества превращается в неактивные метаболиты.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-5 часов. Основной путь выведения — почки, где 70% препарата выводится в неизмененном виде, а 2,7% — в форме метаболитов. Около 20% вещества выделяется с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается двукратное увеличение максимальной концентрации в плазме (Сmах), период полувыведения увеличивается до 14 часов, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает в 6 раз.
Тизанидин — это миорелаксант, который часто используется для облегчения мышечных спазмов и боли. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении напряжения и улучшении качества жизни. Однако, как и любое лекарство, Тизанидин имеет свои побочные эффекты, такие как сонливость, головокружение и сухость во рту. Важно следовать инструкции по применению и не превышать рекомендованную дозу, чтобы избежать нежелательных реакций. Цены на Тизанидин варьируются в зависимости от производителя и формы выпуска, но в целом он доступен и не является дорогим препаратом. Пользователи советуют проконсультироваться с врачом перед началом приема, чтобы подобрать оптимальную дозировку и избежать возможных противопоказаний.

2. Показания к применению
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе и травмах спинного мозга.
3. Способ применения
Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим увеличением на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней. Максимальная суточная доза — 36 мг.
Режим дозирования подбирается индивидуально. Рекомендуется разделить суточную дозу на 3-4 приема в зависимости от потребностей пациента. Обычно не требуется превышать 24 мг в сутки.
При лечении пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день.
Увеличение дозы должно происходить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала повышается доза, затем увеличивается частота приема.
У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует использовать с осторожностью, учитывая возможное снижение скорости клубочковой фильтрации.

4. Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов классифицирована по рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:
- Очень часто — 10% и более;
- Часто — от 1% до 10%;
- Нечасто — от 0,1% до 1%;
- Редко — от 0,01% до 0,1%;
- Очень редко — 0,01% и менее, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: часто наблюдаются сонливость и головокружение; редко — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто фиксируются снижение артериального давления и брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто отмечается сухость слизистой оболочки рта; редко — тошнота и расстройства функции желудочно-кишечного тракта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко могут возникать временное повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит и печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко наблюдается мышечная слабость.
Прочие: очень часто отмечается повышенная утомляемость; часто — синдром «отмены».
5. Противопоказания
- Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата.
- Беременность.
- Период лактации.
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не подтверждены).
- Значительные нарушения функции печени.
- Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- Пациенты старше 65 лет; почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин).
- Одновременное применение с пероральными контрацептивами, антиаритмическими средствами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными средствами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами.
6. При беременности и лактации
Использование этого средства во время беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное использование мощных ингибиторов изофермента CYP1A2, таких как флувоксамин и ципрофлоксацин, значительно повышает уровень тизанидина в плазме и увеличивает риск побочных эффектов.
Гипотензивные средства, включая диуретики, при совместном применении с тизанидином могут вызвать значительное снижение артериального давления и брадикардию.
При одновременном использовании с пероральными контрацептивами, антиаритмическими средствами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом и тиклопидином наблюдается заметное снижение клиренса тизанидина.
Сочетание тизанидина с седативными препаратами и алкоголем увеличивает риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает время достижения максимальной концентрации тизанидина на 16 минут, однако это не имеет клинического значения.
8. Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, значительное понижение артериального давления, удлинение интервала QT, головокружение, сонливость, сужение зрачков, тревожность, нарушения дыхательной функции, кома.
Лечение:
промывание желудка, повторное использование активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение, употребление большого объема жидкости.
9. Форма выпуска
Таблетки по 2 мг и 4 мг продаются в упаковках по 20, 30, 50 или 100 штук.
10. Условия хранения
Сохраняйте при температуре не выше 25 °C.
Храните в недоступном для детей месте.
Срок годности
11. Состав
1 таблетка содержит:
Тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг);
Вспомогательные компоненты: лактоза (безводная) 57,91 мг/115,82 мг; проСолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, коллоидный диоксид кремния 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; проСолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, коллоидный диоксид кремния 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг.
Препарат доступен только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Тизанидин представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием проконсультируйтесь со специалистом.
Вопрос-ответ
Для чего назначают тизанидин?
Препарат Тизанидин-Тева эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Кому нельзя пить тизанидин?
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин, не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
Снижает ли Тизанидин артериальное давление?
Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема тизанидина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку и режим приема, указанные в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу и не прекращайте прием препарата без согласования с врачом.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время приема тизанидина. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу.
СОВЕТ №4
Изучите возможные взаимодействия тизанидина с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Это поможет избежать негативных последствий и повысит эффективность лечения.