1. Фармакологическое действие

Врачи отмечают, что Роаккутан является эффективным средством для лечения тяжелых форм акне, особенно когда другие методы не приносят результатов. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения дозировки и регулярного контроля состояния пациента, так как Роаккутан может вызывать серьезные побочные эффекты. Специалисты рекомендуют проводить обследования перед началом терапии и в процессе лечения, чтобы минимизировать риски. Цена на Роаккутан может варьироваться в зависимости от производителя и региона, что также стоит учитывать при выборе. В целом, врачи подчеркивают, что при правильном применении и соблюдении рекомендаций, Роаккутан может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих от акне.

Акнекутан, Роакутан, Сотрет — рекомендация врача-косметолога

Фармакодинамика

Ретиноид для системного лечения акне

Изотретиноин — это стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина).

Хотя точный механизм действия препарата Роаккутан® до конца не изучен, известно, что улучшение состояния при тяжелых формах акне связано с подавлением активности сальных желез и уменьшением их размеров, что подтверждается гистологическими исследованиями. Также установлено, что изотретиноин обладает противовоспалительным эффектом на кожу.

Гиперкератоз клеток эпителия волосяных фолликулов и сальных желез приводит к отслоению корнеоцитов в протоках желез и их закупорке кератином и избытком кожного сала. Это может вызвать образование комедонов и, в некоторых случаях, воспалительный процесс. Роаккутан® снижает пролиферацию себоцитов и восстанавливает нормальные процессы дифференцировки клеток, что помогает в борьбе с акне. Поскольку кожное сало является основным питательным веществом для роста Propionibacterium acnes, его снижение препятствует бактериальной колонизации протоков.

Фармакокинетика

Кинетика изотретиноина и его метаболитов имеет линейный характер. Это позволяет предсказывать уровни его концентрации в плазме во время лечения, основываясь на данных, полученных после однократного приема. Кроме того, это свидетельствует о том, что препарат не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме других медикаментов.

Роаккутан — это препарат, который часто назначают для лечения тяжелых форм акне. Мнения о нем варьируются: одни пользователи отмечают значительное улучшение состояния кожи уже через несколько недель, другие же сталкиваются с побочными эффектами, такими как сухость кожи и губ, а также возможные изменения в настроении. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения дозировки и регулярного контроля со стороны врача, так как Роаккутан может влиять на печень и уровень холестерина. Цена на препарат может варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети, но в среднем составляет от 2000 до 5000 рублей за упаковку. Многие пациенты подчеркивают, что, несмотря на высокую стоимость и возможные риски, результат стоит затраченных усилий и средств.

РОАККУТАН для чего применяется?

Всасывание

Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта варьируется. Абсолютная биодоступность этого вещества не установлена, так как не существует форм препарата для внутривенного введения у человека. Однако данные, полученные в экспериментах на собаках, предполагают, что системная биодоступность изотретиноина низка и изменчива.

У пациентов с акне максимальные уровни концентрации в плазме (Cмакс) после приема 80 мг изотретиноина натощак составляют 310 нг/мл (в диапазоне от 188 до 473 нг/мл) и достигаются через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1,7 раза превышают уровни в крови, что связано с ограниченным проникновением вещества в эритроциты.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает его биодоступность в два раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение

Изотретиноин в высокой степени (99.9%) связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. Это приводит к тому, что содержание свободной (активной) формы препарата составляет менее 0.1% от общего объема в широком диапазоне терапевтических доз.

Объем распределения изотретиноина у человека не установлен, так как не существует лекарственной формы для внутривенного введения.

У пациентов с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата дважды в день, равновесные концентрации изотретиноина в крови (Cмин ss) варьировались от 120 до 200 нг/мл.

Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих пациентов в 2.5 раза превышали уровни изотретиноина. Информации о проникновении изотретиноина в ткани человека недостаточно. Уровни изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Как правильно принимать Роаккутан

Метаболизм

После приема внутрь в плазме крови выявляются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (трансретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Наиболее значимым метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень которого в равновесном состоянии в 2,5 раза превышает концентрацию исходного препарата. Также обнаружены менее значимые метаболиты, включая глюкурониды, однако структура не всех метаболитов установлена.

Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, что подтверждено в ряде лабораторных исследований. Клинические эффекты препарата у пациентов могут быть обусловлены как фармакологической активностью изотретиноина, так и его метаболитов.

Изотретиноин и третиноин могут обратимо превращаться друг в друга, поэтому метаболизм третиноина тесно связан с метаболизмом изотретиноина. Примерно 20-30% дозы изотретиноина проходит метаболизм через изомеризацию.

В фармакокинетике изотретиноина у человека важную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Исследования метаболизма in vitro показали, что превращение изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин осуществляется с участием нескольких ферментов системы цитохрома P450 (CYP). При этом ни одна из изоформ не проявляет доминирующей активности. Роаккутан® и его метаболиты не оказывают значительного влияния на активность ферментов системы CYP.

Выведение

После употребления радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале фиксируется примерно одинаковое количество вещества. Средний период полувыведения неизмененного препарата в терминальной фазе у пациентов с акне составляет около 19 часов. Для 4-оксо-изотретиноина этот период, вероятно, длиннее и составляет в среднем 29 часов.

Изотретиноин относится к группе природных (физиологических) ретиноидов. Эндогенные уровни ретиноидов восстанавливаются примерно через две недели после завершения курса приема препарата Роаккутан®.

2. Показания к применению

Серьезные формы акне включают узелково-кистозные, конглобатные акне и акне с высокой вероятностью образования рубцов. Эти виды акне не поддаются лечению другими методами.

3. Способ применения

Принимать внутрь во время еды один или два раза в день.

Эффективность препарата Роаккутан® и его побочные эффекты зависят от дозировки и могут различаться у пациентов. Это подчеркивает важность индивидуального подбора дозы в процессе лечения. Рекомендуется начинать терапию с дозы 0.5 мг/кг в сутки. У большинства пациентов доза составляет от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в день. Для пациентов с тяжелыми формами заболевания или акне на туловище могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2.0 мг/кг. Исследования показывают, что наилучшие результаты в плане ремиссии и предотвращения рецидивов достигаются при курсовой дозе 120-150 мг/кг. Поэтому продолжительность терапии зависит от суточной дозы для каждого пациента. Полная ремиссия акне часто достигается за 16-24 недели лечения. Если пациент плохо переносит рекомендованную дозу, лечение можно продолжить, но с меньшей дозировкой и на более длительный срок.

У большинства пациентов акне полностью исчезает после одного курса лечения. В случае рецидива рекомендуется повторный курс терапии препаратом Роаккутан® в той же суточной и курсовой дозе, что и в первый раз. Поскольку улучшение состояния может продолжаться до 8 недель после прекращения приема препарата, повторный курс следует назначать не ранее окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

При тяжелой почечной недостаточности терапию следует начинать с низкой дозы, например, 10 мг в сутки. Дозу постепенно увеличивают до 1 мг на килограмм массы тела в сутки или до максимально переносимого уровня.

4. Побочные действия

Большинство побочных эффектов препарата Роаккутан® зависят от дозировки. При соблюдении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, обычно приемлемо для пациента. Побочные эффекты, как правило, обратимы после корректировки дозы или прекращения лечения, однако некоторые могут сохраняться даже после завершения терапии.

Симптомы, связанные с избытком витамина А, включают сухость кожи и слизистых оболочек, в том числе губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость) и глаз (конъюнктивит, временное помутнение роговицы, непереносимость контактных линз).

Кожа и её придатки: могут возникать сыпь, зуд, эритема лица, дерматит, повышенная потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, тяжелые формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, повышенная травматизация кожи, шелушение ладоней и подошв. В начале терапии может наблюдаться обострение акне, которое длится несколько недель.

Костно-мышечная система: возможны боли в мышцах с повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, снижение плотности костной ткани, преждевременное закрытие зон роста эпифизов, а также другие изменения в костях и тендиниты.

Центральная нервная система и психическое состояние: могут наблюдаться изменения поведения, депрессия, попытки суицида, суицид, психоз, повышенная утомляемость, головные боли, увеличение внутричерепного давления (симптомы «псевдоопухоли головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушения зрения, отек зрительного нерва), судороги.

Органы чувств: возможны нарушения остроты зрения, светобоязнь, проблемы с темновой адаптацией (снижение остроты зрения в темноте), нарушения восприятия цветов (временные после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, ксерофтальмия, нарушения слуха на определенных частотах.

Желудочно-кишечный тракт: могут возникать тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, сухость слизистой рта, кровотечения из десен, воспаление десен, панкреатит (особенно при гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), в том числе с фатальным исходом. Наблюдаются временные и обратимые повышения активности печеночных трансаминаз, гепатит. Во многих случаях изменения оставались в пределах нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях требовалось снижение дозы или прекращение приема Роаккутан®.

Органы дыхания: возможен бронхоспазм, чаще у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Система крови: могут наблюдаться анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, изменения в количестве тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, гипергликемия. В процессе приема Роаккутан® были зафиксированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых пациентов, особенно занимающихся интенсивными физическими нагрузками, отмечались отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Иммунная система: возможны местные или системные инфекции, вызванные грамположительными бактериями (Staphylococcus aureus).

Прочие проявления: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит, боли в спине.

5. Противопоказания

Беременность, период лактации (подробности см. в разделе «Беременность и лактация»), печеночная недостаточность, избыток витамина А, выраженная гиперлипидемия, совместное применение с тетрациклинами.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам (включая сою).

Возраст детей до 12 лет.

6. При беременности и лактации

Беременность

— полное противопоказание для использования препарата Роаккутан®.

Если беременность наступает, несмотря на предупреждения, в процессе лечения или в течение месяца после его завершения, существует высокий риск рождения ребенка с серьезными аномалиями развития.

Изотретиноин

— препарат с выраженным тератогенным эффектом. Если беременность наступает во время приема изотретиноина (независимо от дозы и продолжительности), существует высокая вероятность рождения ребенка с аномалиями развития.

Роаккутан® противопоказан женщинам, способным к деторождению, за исключением случаев, когда они соответствуют следующим критериям:

• У женщины должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к стандартным методам лечения.
• Она должна четко понимать и следовать указаниям врача.
• Женщина должна быть информирована о риске беременности во время лечения препаратом Роаккутан® и в течение месяца после его прекращения, а также о необходимости срочной консультации при подозрении на беременность.
• Она должна знать о возможной неэффективности контрацептивов.
• Женщина должна подтвердить осознание важности мер предосторожности.
• Она должна понимать необходимость и постоянно использовать эффективные методы контрацепции в течение месяца до начала лечения препаратом Роаккутан®, во время лечения и в течение месяца после его завершения (рекомендуется применять два различных метода контрацепции, включая барьерный).
• У нее должен быть получен отрицательный результат надежного теста на беременность в течение 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после его завершения.
• Лечение препаратом Роаккутан® должно начинаться только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла.
• Женщина должна понимать необходимость обязательного ежемесячного посещения врача.
• При лечении рецидива заболевания она должна продолжать использовать те же эффективные методы контрацепции в течение месяца до начала лечения препаратом Роаккутан®, во время лечения и в течение месяца после его окончания, а также проходить тот же надежный тест на беременность.
• Она должна полностью осознавать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и готовность применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование контрацептивов в соответствии с вышеуказанными рекомендациями во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не прибегают к методам контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или тех, кто утверждает, что не ведет половой жизни.

Врач должен удостовериться, что:

• У пациентки тяжелая форма акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии.
• Получен отрицательный результат надежного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после ее завершения; даты и результаты тестов на беременность необходимо документировать.
• Пациентка использует не менее одного, предпочтительно двух эффективных методов контрацепции, включая барьерный метод, в течение месяца до начала лечения препаратом Роаккутан®, во время лечения и в течение месяца после его окончания.
• Пациентка способна понимать и выполнять все вышеуказанные требования по предотвращению беременности.
• Пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

Согласно существующей практике, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии:

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста зависит от сексуальной активности; его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения препарата Роаккутан® или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии препаратом Роаккутан®.

Во время терапии:

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

Через 5 недель после завершения терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Роаккутан® женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения; продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу препарата Роаккутан® в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта. Чтобы помочь врачам, фармацевтам и пациентам избежать риска воздействия препарата Роаккутан® на плод, производитель создал «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание необходимости использования надежных методов контрацепции женщинами детородного возраста. Программа включает следующие материалы:

для врачей:

• руководство для врача по назначению препарата Роаккутан® женщинам
• форма информированного согласия для пациентки
• форма учета назначения препарата женщинам

для пациента:

• информационную брошюру для пациента
• что нужно знать о контрацепции

для фармацевта:

• руководство для фармацевта по отпуску препарата Роаккутан®.

Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с возможным ухудшением симптомов гипервитаминоза А рекомендуется избегать одновременного использования препарата Роаккутан® и витамина А (ретинола), а также других пероральных ретиноидов.

Тетрациклины могут увеличить внутричерепное давление, поэтому их совместное применение с препаратом Роаккутан® строго запрещено.

Изотретиноин может снизить эффективность прогестагенов, поэтому не следует использовать контрацептивы с низкими дозами прогестерона.

Совместное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными средствами для лечения акне не рекомендуется из-за риска усиления местного раздражения.

8. Передозировка

При передозировке могут возникнуть симптомы гипервитаминоза А. В первые несколько часов после избыточного потребления может потребоваться промывание желудка.

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и влаги месте.
Храните в недоступном для детей месте.

Срок годности

11. Состав

В 1 капсуле 10 мг содержится:

Изотретиноин — 10 мг.
Дополнительные компоненты: масло соевых бобов — 107.92 мг, желтый пчелиный воск — 7.68 мг, гидрогенизированное масло соевых бобов — 7.68 мг, частично гидрогенизированное масло соевых бобов — 30.72 мг.

В 1 капсуле 20 мг содержится:

Изотретиноин — 20 мг;
Вспомогательные компоненты: масло соевых бобов — 215.84 мг, желтый пчелиный воск — 15.36 мг, гидрогенизированное масло соевых бобов — 15.36 мг, частично гидрогенизированное масло соевых бобов — 61.44 мг;
Препарат отпускается только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Роаккутан представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием проконсультируйтесь со специалистом.

Вопрос-ответ

Какие заболевания лечит Роаккутан?

Роаккутан (изотретиноин) — один из самых эффективных препаратов для лечения угревой сыпи и других заболеваний кожи, сопровождающихся гиперплазией сальных желез (розацеа и др.).

Сколько стоит Роаккутан?

Цены на Роаккутан 20 мг, 30 шт. 3050,00 руб.

Сколько длится курс лечения роаккутаном?

Продолжительность терапии у конкретных пациентов меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне обычно удается добиться за 16-24 недели лечения. У большинства пациентов акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

Кому нельзя принимать Роаккутан?

Беременность — абсолютное противопоказание для терапии Роаккутаном. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом курса лечения Роаккутаном обязательно проконсультируйтесь с дерматологом. Это поможет определить, подходит ли вам этот препарат, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты Роаккутана, такие как сухость кожи и губ, а также изменения в настроении. Если вы заметите какие-либо из этих симптомов, сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Следите за регулярными анализами крови во время лечения. Роаккутан может влиять на уровень липидов и функции печени, поэтому важно контролировать эти показатели.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности использования солнцезащитных средств во время лечения. Роаккутан может повышать чувствительность кожи к солнечному свету, поэтому защита от UV-лучей необходима.