Ксеникал — инструкция и цена

1. Фармакологическое действие

Врачи отмечают, что Ксеникал является эффективным средством для контроля веса и лечения ожирения. Основное действующее вещество, орлистат, блокирует всасывание жиров в кишечнике, что способствует снижению калорийности рациона. Специалисты подчеркивают важность соблюдения диеты с низким содержанием жиров для достижения наилучших результатов. Однако, как и любое лекарственное средство, Ксеникал имеет свои противопоказания и побочные эффекты, такие как расстройства пищеварения. Поэтому перед началом приема рекомендуется консультация с врачом. Что касается цены, она варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом Ксеникал доступен для большинства пациентов. Врачи советуют рассматривать его как часть комплексного подхода к снижению веса, включая физическую активность и изменение образа жизни.

Препарат для похудения: Ксеникал, Орлистат, Листата, АллиAlli

Фармакодинамика

Ксеникал — это эффективный обратимый ингибитор липаз, который действует в желудочно-кишечном тракте. Его терапевтический эффект проявляется в просвете желудка и тонкой кишки, где он образует ковалентные связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. В результате этого взаимодействия фермент теряет способность расщеплять жиры, поступающие в организм в виде триглицеридов, на свободные жирные кислоты и моноглицериды. Это приводит к тому, что нерасщепленные триглицериды не всасываются, что снижает калорийность пищи и способствует уменьшению массы тела. Таким образом, действие препарата осуществляется без его всасывания в системный кровоток.

Согласно анализу содержания жира в кале, эффект орлистата начинает проявляться через 24-48 часов после приема. После прекращения приема Ксеникала уровень жира в кале обычно возвращается к исходным значениям в течение 48-72 часов.

Эффективность

Пациенты с ожирением

Клинические исследования показали, что пациенты, принимающие орлистат, теряли больше в весе по сравнению с теми, кто придерживался только диеты. Снижение массы тела начиналось уже в первые две недели лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев, даже у тех, кто не реагировал на диетотерапию. В течение двух лет наблюдалось статистически значимое улучшение метаболических показателей, связанных с ожирением. Кроме того, у пациентов, принимавших орлистат, отмечалось значительное снижение жировой массы по сравнению с плацебо. Орлистат также эффективен в предотвращении повторного набора веса. Повторное увеличение массы тела, не превышающее 25% от потерянного, наблюдалось примерно у половины пациентов, в то время как у другой половины не было повторного набора веса или даже продолжалось его снижение.

Пациенты с ожирением и диабетом 2 типа

В клинических испытаниях, продолжавшихся от 6 месяцев до 1 года, у пациентов с избыточным весом или ожирением и диабетом 2 типа, принимавших орлистат, наблюдалась более значительная потеря веса по сравнению с теми, кто проходил лечение только диетой. Основная потеря массы тела происходила за счет снижения жировой массы. До начала исследования у пациентов, несмотря на прием гипогликемических препаратов, часто наблюдался недостаточный контроль уровня сахара в крови. Однако при терапии орлистатом отмечалось статистически и клинически значительное улучшение контроля гликемии. Также на фоне лечения орлистатом снижались дозы гипогликемических средств, уровень инсулина и инсулинорезистентность.

Снижение риска развития диабета 2 типа у пациентов с ожирением. В четырехлетнем клиническом исследовании было установлено, что орлистат значительно снижает риск развития диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень снижения риска была более выраженной у пациентов с изначально нарушенной толерантностью к глюкозе (около 45%). В группе, получавшей орлистат, наблюдалась более значительная потеря веса по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне фиксировалось на протяжении всего исследования. Более того, у пациентов, принимавших орлистат, наблюдалось значительное улучшение метаболических показателей по сравнению с плацебо.

Ожирение в пубертатном возрасте

В одном из клинических исследований, продолжавшемся 1 год, у подростков с ожирением, принимавших орлистат, отмечалось снижение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где наблюдалось увеличение этого показателя. У пациентов, получавших орлистат, фиксировалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у этих пациентов наблюдалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с контрольной группой.

Фармакокинетика

Всасывание

У участников с нормальным весом и ожирением системное воздействие препарата остается минимальным. После однократного перорального приема дозы 360 мг неизмененный орлистат в плазме не обнаруживается, что свидетельствует о его концентрации ниже 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз неизмененный орлистат в плазме выявляется лишь в редких случаях, причем его концентрации крайне низкие (

Распределение

Определить объем распределения невозможно, так как препарат плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат связывается с белками плазмы более чем на 99% (в основном с липопротеинами и альбумином). В небольших количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Согласно данным экспериментов на животных, метаболизм орлистата происходит преимущественно в стенках кишечника. В исследовании на людях с ожирением установлено, что около 42% от минимальной фракции препарата, попадающей в системный кровоток, составляют два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и M3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и M3 имеют открытое β-лактонное кольцо и обладают крайне низкой ингибирующей активностью по отношению к липазе (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). Учитывая такую низкую активность и низкие плазменные концентрации (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты считаются фармакологически неактивными.

Выведение

Исследования среди людей с нормальным и избыточным весом показали, что основной путь выведения — экскреция невсосавшегося препарата с калом. С калом выводится около 97% принятой дозы, из которых 83% — в виде неизмененного орлистата.

Общая почечная экскреция всех веществ, связанных со структурой орлистата, составляет менее 2% от принятой дозы. Время, необходимое для полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой), составляет 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у участников с нормальным и избыточным весом одинаково. Как орлистат, так и метаболиты M1 и M3 могут выводиться с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные уровни орлистата и его метаболитов (M1 и M3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от потребленного с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим исследованиям, не выявлено дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности. В экспериментах на животных также не обнаружено тератогенного эффекта. Учитывая отсутствие тератогенного эффекта у животных, маловероятно его проявление у людей.

Ксеникал — это препарат, который часто обсуждают в контексте борьбы с избыточным весом. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении массы тела, особенно в сочетании с диетой и физической активностью. Инструкция к препарату подчеркивает, что Ксеникал блокирует всасывание жиров в кишечнике, что может привести к снижению калорийности рациона. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как расстройства пищеварения и дискомфорт в животе. Что касается цены, она варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом Ксеникал считается доступным средством для тех, кто стремится к похудению. Важно помнить, что перед началом приема стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий.

Орлистат для похудения. Орлистат инструкция

2. Показания к применению

Долгосрочное лечение пациентов с избыточным весом или ожирением, включая тех, кто имеет сопутствующие факторы риска, должно включать умеренное снижение калорийности рациона.

Для людей с сахарным диабетом 2 типа, страдающих от избыточного веса или ожирения, рекомендуется сочетание гипогликемических средств (таких как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) с умеренно низкокалорийной диетой.

3. Способ применения

Длительная терапия пациентов с избыточным весом или ожирением, включая тех, кто имеет сопутствующие факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой:

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу по 120 мг во время каждого основного приема пищи или не позднее чем через час после еды.

При использовании в сочетании с гипогликемическими средствами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно низкокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих избыточный вес или ожирение, рекомендованная доза орлистата также составляет одну капсулу по 120 мг с каждым основным приемом пищи.

Если прием пищи пропускается или пища не содержит жиров, прием препарата Ксеникал® можно пропустить.

Препарат следует использовать в сочетании с сбалансированной, умеренно низкокалорийной диетой, в которой не более 30% калорий поступает из жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено на три основных приема пищи.

Увеличение дозы орлистата выше рекомендованных 120 мг три раза в день не усиливает его терапевтическое действие.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал® не были изучены у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, а также у пожилых людей и детей младше 12 лет.

КСЕНИКАЛ для похудения: эффект и последствия | Как пить КСЕНИКАЛ, чтобы похудеть

4. Побочные действия

Данные клинических исследований

Для оценки частоты побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (>1/10), часто (>1/100), иногда (>1/1000, >1/10000), а также 1% по сравнению с плацебо (возможно, связанное с улучшением углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В четырехлетнем клиническом исследовании профиль безопасности не отличался от результатов одномесячных и двухлетних исследований. Общая частота нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно снижалась на протяжении всего периода применения препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Зарегистрированы редкие случаи аллергических реакций, проявлявшихся зудом, сыпью, крапивницей, ангионевротическим отеком, бронхоспазмом и анафилаксией. Также отмечены очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные потенциально серьезные случаи гепатита (причинно-следственная связь с применением препарата Ксеникал® не установлена).

При совместном применении препарата Ксеникал® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения уровня протромбина, увеличения значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических показателей.

Также зафиксированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических средств наблюдались случаи судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

5. Противопоказания

Синдром длительной мальабсорбции, холестаз, повышенная реакция на медикаменты или другие компоненты, содержащиеся в капсуле.

6. При беременности и лактации

Препарат категории В.

Исследования на животных не показали тератогенного и эмбриотоксического воздействия препарата. Учитывая отсутствие тератогенного эффекта у животных, можно предположить, что он не проявится и у человека. Однако из-за недостатка клинических данных Ксеникал® не рекомендуется применять во время беременности.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено взаимодействия с такими препаратами, как амитриптилин, аторвастатин, бигуаниды, дигоксин, фибраты, флуоксетин, лозартан, фенитоин, пероральные контрацептивы, фентермин, правастатин, варфарин, нифедипин ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипин с замедленным высвобождением, сибутрамин или алкоголь (по данным исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако важно контролировать показатели МНО при совместном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов.

При одновременном использовании с препаратом Ксеникал® наблюдается снижение всасывания витаминов D, E и бета-каротина. Если назначены поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после Ксеникала® или перед сном. При совместном применении Ксеникала® и циклоспорина отмечается снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому рекомендуется более частое определение его уровня.

При пероральном применении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал® зафиксировано снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона на 25-30%. Однако из-за сложной фармакокинетики амиодарона клиническое значение этого эффекта остается неясным. Введение Ксеникала® в длительную терапию амиодароном может снизить его терапевтический эффект, но исследования по этому вопросу не проводились.

Рекомендуется избегать одновременного применения Ксеникала® и акарбозы, так как отсутствуют данные фармакокинетических исследований.

При совместном применении орлистата и противоэпилептических средств были зафиксированы случаи судорог. Причинно-следственная связь между судорогами и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, необходимо внимательно следить за состоянием пациентов на предмет возможных изменений в частоте и тяжести судорожного синдрома.

8. Передозировка

В клинических испытаниях среди людей с нормальным индексом массы тела и пациентов с ожирением использование однократной дозы 800 мг или многократного приема по 400 мг трижды в день в течение 15 дней не привело к значительным нежелательным эффектам. У пациентов с ожирением также был накоплен опыт применения орлистата в дозировке 240 мг трижды в день на протяжении полугода, что не вызвало заметного увеличения частоты нежелательных реакций.

При передозировке препарата Ксеникал® сообщалось, что нежелательные явления либо отсутствовали, либо не отличались от тех, что наблюдаются при использовании препарата в рекомендованных дозах.

В случае серьезной передозировки Ксеникала® рекомендуется наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов. Исследования на людях и животных показывают, что любые системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быстро исчезать.

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в заводской упаковке. Храните в недоступном для детей месте.

11. Состав

Одна капсула Ксеникал®:

Орлистат 120 мг (в форме пеллет 240 мг);

Состав вспомогательных веществ: орлистат — 120 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 93.60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.20 мг, повидон К-30 — 12.00 мг, натрия лаурилсульфат — 7.20 мг; дополнительные компоненты: тальк — 0.24 мг.
Препарат доступен только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Ксеникал представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием проконсультируйтесь со специалистом.

Вопрос-ответ

Сколько нужно пить Ксеникал, чтобы похудеть?

Рекомендованная доза КСЕНИКАЛА — по 1 капсуле во время основных приемов пищи (если пища не содержит жиров, прием КСЕНИКАЛА можно пропустить). КСЕНИКАЛ следует принимать длительно — в течение 6–12 месяцев и более, что позволяет добиться уменьшения массы тела от 2 до 6 кг в месяц.

Сколько стоит Ксеникал?

Цены на Ксеникал 120 мг, 21 шт. 803.00 руб.

Кому нельзя пить Ксеникал?

Противопоказания: синдром хронической мальабсорции, холестаз, повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Сколько жира выводит Ксеникал?

КСЕНИКАЛ подавляет всасывание до 30% жиров, поступающих с пищей. Благодаря уменьшению их поступления извне организм начинает расходовать собственные «энергетические ресурсы».

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Ксеникала обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на диету во время приема Ксеникала. Препарат эффективен только в сочетании с низкокалорийным питанием, поэтому старайтесь избегать жирной и высококалорийной пищи.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием и записывайте любые изменения в здоровье. Если вы заметили побочные эффекты или ухудшение самочувствия, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о цене Ксеникала в разных аптеках и онлайн-магазинах. Это поможет вам найти наиболее выгодное предложение и сэкономить деньги.