1. Фармакологическое действие
Врачи отмечают, что Фемостон является эффективным препаратом для гормональной терапии, особенно у женщин в период менопаузы. Он содержит комбинацию эстрогена и прогестина, что помогает облегчить симптомы, такие как приливы, потливость и изменения настроения. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к назначению препарата, так как он может иметь противопоказания и побочные эффекты. Врачи рекомендуют предварительно пройти обследование и обсудить все возможные риски и преимущества с лечащим врачом. Что касается цены, то она варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом Фемостон доступен для большинства пациентов. Важно помнить, что стоимость не должна быть единственным критерием выбора, и консультация специалиста остается первоочередной.
Фармакодинамика
Эстрадиол, содержащийся в препарате Фемостон® 2/10, является аналогом естественного эстрадиола — самого активного эстрогена в организме человека.
Эстрадиол помогает восполнить нехватку эстрогенов у женщин в период менопаузы и снижает симптомы климакса уже в первые недели терапии. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) с использованием Фемостон® 2/10 предотвращает потерю костной массы в постменопаузальный период или после удаления яичников. Дидрогестерон, входящий в состав препарата, представляет собой прогестаген, который эффективно действует при пероральном применении и аналогичен прогестерону, вводимому инъекционно.
При проведении ЗГТ добавление дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, что снижает риск гиперплазии, возникающей под воздействием эстрогенов.
Параметр | Фемостон 1/10 | Фемостон 2/10 | Примечание |
---|---|---|---|
Состав (Эстрадиол/Дидрогестерон) | 1 мг/10 мг | 2 мг/10 мг | |
Форма выпуска | Таблетки | Таблетки | |
Показания к применению | Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при менопаузе | Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при менопаузе | Симптомы должны быть умеренными или тяжелыми |
Противопоказания | Повышенная чувствительность к компонентам, рак молочной железы, тромбоэмболия, кровотечения неясного генеза, тяжелые заболевания печени, порфирия и др. | Повышенная чувствительность к компонентам, рак молочной железы, тромбоэмболия, кровотечения неясного генеза, тяжелые заболевания печени, порфирия и др. | Полный список противопоказаний см. в инструкции |
Возможные побочные эффекты | Головная боль, нагрубание молочных желез, отеки, изменение массы тела, изменения настроения и др. | Головная боль, нагрубание молочных желез, отеки, изменение массы тела, изменения настроения и др. | Частота и тяжесть побочных эффектов могут варьироваться |
Цена (ориентировочная) | от 1500 руб. | от 1800 руб. | Цена может значительно варьироваться в зависимости от аптеки и региона |
Фармакокинетика
Фемостон — это гормональный препарат, который часто назначают женщинам в период менопаузы для облегчения симптомов, таких как приливы, потливость и изменения настроения. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении дискомфорта и улучшении качества жизни. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, что, по мнению врачей, играет ключевую роль в достижении положительных результатов.
Что касается цены, то она варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом Фемостон считается доступным средством по сравнению с аналогами. Некоторые женщины отмечают, что, несмотря на высокую стоимость, эффект стоит вложений. Однако, как и любой другой препарат, Фемостон может вызывать побочные эффекты, поэтому важно предварительно проконсультироваться с врачом.
Эстрадиол
Всасывание
Процесс всасывания эстрадиола зависит от размера его частиц: микронизированный эстрадиол легко усваивается в желудочно-кишечном тракте.
Распределение
Эстроген присутствует в свободной и связанной формах. Примерно 98-99% введенной дозы эстрадиола связывается с плазменными белками: 30-52% — с альбумином и около 46-69% — с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
Эстрадиол метаболизируется в печени, превращаясь в эстрон и эстрон сульфат, которые обладают эстрогенной активностью. Эстрон сульфат может участвовать в кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Эстрон и эстрадиол выводятся из организма в конъюгированной с глюкуроновой кислотой форме, в основном через почки. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 10 до 16 часов. Эстрогены могут проникать в грудное молоко.
Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы
При ежедневном использовании препарата Фемостон® 2/10 уровень эстрадиола в плазме крови достигает стабильного значения примерно через 5 дней.
Дидрогестерон
Всасывание
После перорального приема дидрогестерон быстро абсорбируется и полностью метаболизируется. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) варьируется от 30 минут до 2,5 часов. Биодоступность дидрогестерона составляет 28%.
Распределение
Более 90% дидрогестерона и его метаболита ДГД связываются с белками плазмы.
Метаболизм
Основным метаболитом дидрогестерона является 20α-дигидродидрогестерон (ДГД). Максимальная концентрация ДГД в плазме достигается примерно через 1,5 часа после приема. Уровень ДГД в плазме значительно превышает исходный уровень дидрогестерона: соотношения площадей под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) для ДГД по сравнению с дидрогестероном составляют около 40 и 25 соответственно. Период полувыведения дидрогестерона составляет 5-7 часов, а для ДГД — 14-17 часов.
Все метаболиты дидрогестерона сохраняют конфигурацию 4,6-диен-З-она исходного вещества и не подвергаются 17α-гидроксилированию, что объясняет отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение
Дидрогестерон полностью выводится из организма в течение 72 часов. В среднем 63% принятой дозы выводится через почки. Общий плазменный клиренс составляет 6,4 л/мин. ДГД в моче определяется преимущественно в форме конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы
Сравнение фармакокинетики однократного и многократного приема показывает, что свойства дидрогестерона и ДГД остаются неизменными при многократном применении. Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 дня после начала лечения.
2. Показания к применению
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) применяется для лечения расстройств, связанных с нехваткой эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее чем через полгода после последней менструации) и в постменопаузе.
Кроме того, ЗГТ используется для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов, которые не могут принимать другие препараты из-за непереносимости или противопоказаний.
3. Способ применения
Препарат следует принимать внутрь ежедневно, без перерывов, по одной таблетке в сутки (рекомендуется в одно и то же время), независимо от приема пищи.
Каждая упаковка предназначена для 28-дневного курса лечения. В первые 14 дней необходимо принимать по одной таблетке розового цвета (из половины упаковки с отметкой «1»), содержащей 2 мг эстрадиола. В оставшиеся 14 дней следует принимать одну светло-желтую таблетку (из половины упаковки с отметкой «2»), которая включает 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Обычно рекомендуется начинать лечение с препарата Фемостон® 1/10. В зависимости от клинического эффекта дозы активных компонентов могут быть скорректированы. Если симптомы, связанные с дефицитом эстрогенов, продолжают беспокоить, дозировку можно увеличить, перейдя на Фемостон® 2/10. Женщины, переходящие с другого непрерывного последовательного или циклического режима, должны завершить текущий цикл перед началом приема Фемостон® 2/10. Тем, кто переходит с непрерывного комбинированного режима терапии, разрешается начинать прием Фемостон® 2/10 в любой день.
Если пациентка пропустила прием таблетки Фемостон® 2/10, ее следует принять в течение 12 часов после обычного времени приема. В противном случае пропущенную таблетку не нужно принимать, а на следующий день следует выпить таблетку в привычное время. Пропуск приема препарата Фемостон® 2/10 может повысить риск «прорывного» маточного кровотечения.
4. Побочные действия
В клинических испытаниях у женщин, получавших лечение комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, чаще всего наблюдались головная боль, дискомфорт в животе, болезненность молочных желез и боли в спине. В ходе исследований (n=4929) были зафиксированы следующие нежелательные реакции с указанной частотой (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов):
- очень часто — от 1 случая на 10;
- часто — от 1 случая на 100 до 1 случая на 10;
- нечасто — от 1 случая на 1000 до 1 случая на 100;
- редко — от 1 случая на 10000 до 1 случая на 1000;
- очень редко — менее 1 случая на 10000.
Неврологические расстройства:
Очень часто — головная боль.
Часто — мигрень, головокружение.
Психические расстройства:
Часто — депрессия, повышенная нервозность.
Нечасто — изменения в либидо.
Сердечно-сосудистые расстройства:
Нечасто — венозная тромбоэмболия, повышение артериального давления.
Редко — инфаркт миокарда.
Желудочно-кишечные расстройства:
Очень часто — дискомфорт в животе.
Часто — тошнота, рвота, метеоризм.
Гепатобилиарные расстройства:
Нечасто — заболевания желчного пузыря, нарушения функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией, недомоганием и болями в животе.
Репродуктивные расстройства и расстройства молочных желез:
Очень часто — болезненность/напряжение молочных желез.
Часто — «мажущие» кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагия, обильные менструальные кровотечения, скудные или отсутствующие менструальные выделения, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальные кровотечения, боли внизу живота, изменения влагалищной секреции, кандидоз влагалища.
Нечасто — увеличение размеров лейомиомы, увеличение молочных желез, предменструальный синдром.
Иммунные расстройства:
Нечасто — повышенная чувствительность к препарату Фемостон® 2/10 или к любому из его компонентов.
Расстройства опорно-двигательной системы:
Очень часто — боли в спине (в пояснице).
Кожные и подкожные расстройства:
Часто — аллергические реакции, такие как крапивница, кожные высыпания и зуд.
Редко — сосудистая пурпура, ангионевротический отек.
Инфекционные заболевания:
Нечасто — цистит.
Общие расстройства:
Часто — астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки.
Прочие:
Часто — увеличение массы тела.
Нечасто — снижение массы тела.
Другие побочные эффекты, вызванные лечением комбинации эстрогена и прогестагена
(включая эстрадиол/дидрогестерон):
- Доброкачественные, злокачественные и неопределенные опухоли (например, рак эндометрия, рак яичников, менингиома).
- Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.
- Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
- Со стороны нервной системы: повышенный риск деменции у женщин старше 65 лет, начинающих терапию заместительной гормональной терапии; хорея; провокация эпилептических приступов.
- Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз, изменение кривизны роговицы.
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата; мультиформная эритема; узловатая эритема.
- Со стороны скелетной мускулатуры и соединительных тканей: судороги в мышцах ног.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия.
- Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи.
- Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.
- Врожденные и наследственные заболевания: ухудшение состояния при сопутствующей порфирии.
- Нарушения обмена веществ: гипертриглицеридемия.
- Проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией).
- Диагностические исследования: повышенные уровни тиреоидных гормонов.
5. Противопоказания
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Подтвержденный или подозреваемый рак молочной железы.
- Подтвержденные или подозреваемые злокачественные новообразования, зависящие от эстрогена (например, рак эндометрия).
- Подтвержденные или подозреваемые новообразования, зависящие от прогестагенов (например, менингиома).
- Неясные причины кровотечения из влагалища.
- Нелеченная гиперплазия эндометрия.
- Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии, как в настоящее время, так и в анамнезе (включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические нарушения мозгового кровообращения).
- Множественные или выраженные факторы риска тромбообразования, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, такие как недостаток протеина C, недостаток протеина S, недостаток антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная неподвижность, тяжелая степень ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м²), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанов сердца, фибрилляция предсердий.
- Острые или хронические заболевания печени, как в настоящее время, так и в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), включая злокачественные опухоли печени.
- Порфирия.
- Повышенная чувствительность к компонентам Фемостона® 2/10.
- Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием препарата Фемостон® 2/10 необходимо прекратить при наличии противопоказаний и/или возникновении следующих состояний:
- желтуха и/или нарушения функции печени;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- впервые возникшая на фоне применения препаратов для заместительной гормональной терапии мигренеподобная головная боль.
6. При беременности и лактации
Фемостон® 2/10 не рекомендуется применять во время беременности и лактации.
Если во время лечения препаратом Фемостон® 2/10 наступила беременность, необходимо немедленно прекратить его использование.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эстрогенное и гестагенное действие препарата Фемостон® 2/10 может ослабляться в следующих ситуациях:
Метаболизм эстрогенов и гестагенов может увеличиваться при совместном применении с лекарственными средствами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени (Р450 2В6, 3А4, 3А5, 3А7). К таким препаратам относятся противосудорожные средства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антибиотики (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
- Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут увеличивать метаболизм эстрогенов и гестагенов через CYP 450 3А4.
- Ритонавир и нелфинавир, хотя и считаются мощными ингибиторами CYP 450 3А4, 3А5, 3А7, могут при совместном применении с половыми гормонами усиливать их метаболизм.
- Увеличение метаболизма эстрогенов и гестагенов может проявляться клинически в виде снижения эффективности препарата и изменения характера кровянистых выделений из влагалища.
Эстрогены могут также влиять на метаболизм других медикаментов:
Эстрогены способны воздействовать на метаболизм других лекарственных средств, связываясь с ферментами (CYP 450), которые участвуют в их расщеплении. Это важно учитывать для препаратов с узким терапевтическим диапазоном, таких как такролимус и циклоспорин A (CYP 450 3А4, 3А5), фентанил (CYP 450 3А4) и теофиллин (CYP 450 1А2). Такое взаимодействие может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови до токсических уровней. В связи с этим может потребоваться внимательное наблюдение за приемом лекарств на протяжении длительного времени и, возможно, снижение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.
Исследования взаимодействия Фемостона® 2/10 с другими лекарственными средствами не проводились.
8. Передозировка
Эстрадиол и дидрогестерон имеют низкий уровень токсичности. При превышении рекомендованных доз могут возникнуть тошнота, рвота, болезненные ощущения в молочных железах, головокружение, дискомфорт в животе, сонливость, общая слабость и кровотечения, связанные с отменой препарата. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение.
9. Форма выпуска
Таблетки Фемостон® 2/10, покрытые пленочной оболочкой, упакованы по 28 штук в блистере. Они доступны в упаковках по 1, 3 или 10 блистеров.
10. Условия хранения
Фемостон® 2/10 следует хранить при температуре не выше 30°С.
Храните Фемостон® 2/10 в недоступном для детей месте.
Срок годности
11. Состав
1 таблетка Фемостон® 2/10 содержит:
Эстрадиола гемигидрат — 2,06 мг (в пересчете на эстрадиол — 2,0 мг).
Вспомогательные компоненты:
— лактозы моногидрат — 118,2 мг;
— гипромеллоза — 2,8 мг;
— кукурузный крахмал — 14,9 мг;
— коллоидный диоксид кремния — 1,4 мг;
— стеарат магния — 0,7 мг.
Препарат отпускается только по рецепту врача.
Инструкция по медицинскому применению препарата Фемостон представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием обязательно проконсультируйтесь со специалистом.
Вопрос-ответ
Для чего назначают препарат Фемостон?
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием препарата Фемостон ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП, и повышения ЛПВП.
Какой фемостон принимать после 50 лет?
Чаще всего в возрасте до 45 лет мы применяем в непрерывном режиме ФЕМОСТОН® 2/10. При сочетании с миомой матки и в возрасте старше 47-48 лет переходим на режим ФЕМОСТОН® 1/10, а в возрасте 50 лет – на режим ФЕМОСТОН® 1/5.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Фемостона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат, и исключить возможные противопоказания.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на инструкцию по применению Фемостона. В ней содержится важная информация о дозировке, способах приема и возможных побочных эффектах, что поможет избежать нежелательных последствий.
СОВЕТ №3
Сравните цены на Фемостон в разных аптеках и онлайн-магазинах. Это поможет вам найти наиболее выгодное предложение и сэкономить деньги.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием во время приема препарата и сообщайте врачу о любых изменениях или побочных эффектах. Это позволит своевременно скорректировать лечение при необходимости.