Кеторол таблетки — инструкция и цена

1. Фармакологическое действие

Врачи отмечают, что Кеторол является эффективным нестероидным противовоспалительным средством, которое часто используется для облегчения болевого синдрома различной этиологии. Инструкция к препарату подчеркивает его способность быстро снижать боль, что делает его популярным выбором в клинической практике. Однако специалисты предупреждают о необходимости соблюдения рекомендованных дозировок, так как превышение может привести к серьезным побочным эффектам, включая проблемы с желудочно-кишечным трактом и почками. Цена на Кеторол варьируется в зависимости от производителя и аптечной сети, но в целом остается доступной для большинства пациентов. Врачи советуют использовать этот препарат только по назначению и под контролем специалиста, чтобы избежать нежелательных последствий.

Кеторол — инструкция по применению | Цена и для чего применяется? | Уколы и таблетки

Фармакодинамика

НПВП обладают выраженными анальгезирующими свойствами, а также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим эффектом. Их механизм действия основан на неселективном подавлении циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины играют ключевую роль в развитии боли, воспалительных процессов и лихорадки. Кеторолак — это рацемическая смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом анальгезирующий эффект обеспечивает именно [-]S-форма. По силе анальгезии он сопоставим с морфином и значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не воздействует на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхательную функцию, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным или анксиолитическим эффектом.

После перорального приема анальгезирующее действие начинается примерно через 1 час.

Фармакокинетика

Кеторол — это нестероидный противовоспалительный препарат, который часто используется для облегчения болевого синдрома различной этиологии. Многие пациенты отмечают его высокую эффективность при головной боли, зубной боли и болях в суставах. В отзывах пользователи подчеркивают, что действие таблеток наступает быстро, что делает их удобными для экстренного применения. Однако стоит помнить, что Кеторол может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота или головокружение, поэтому важно следовать инструкции и не превышать рекомендуемую дозу. Цена на Кеторол варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом он доступен и не требует значительных затрат. Перед началом приема рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных противопоказаний и осложнений.

Кеторол экспресс: головная боль, зубная боль, травмы, радикулит, онкология, миалгия, невралгия

Всасывание

Кеторолак, принимаемый внутрь, быстро и эффективно усваивается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 80 до 100%. Максимальная концентрация (Cmax) в крови после перорального приема дозы 10 мг колеблется от 0.82 до 1.46 мкг/мл и достигает пика (Tmax) через 10-78 минут. Употребление пищи с высоким содержанием жиров снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает её достижение на один час.

Распределение

Связывание с белками плазмы достигает 99%, объем распределения (Vd) составляет 0,15–0,33 л/кг. Время для достижения стабильной концентрации (Css) при пероральном приеме 10 мг четыре раза в день составляет 24 часа. Css варьирует от 0,39 до 0,79 мкг/мл.

Кеторолак выделяется в грудное молоко. При приеме дозы 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в молоке достигается через 2 часа и составляет 7,3 нг/мл. После второй дозы (при четырехразовом применении в сутки) Cmax через 2 часа составляет 7,9 нг/мл.

Кеторол экспресс таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор

Метаболизм

Свыше 50% введенной дозы метаболизируется в печени, что приводит к образованию фармакологически неактивных метаболитов. Основные метаболиты — глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится преимущественно почками — 91%, через кишечник — 6%, а глюкурониды выводятся с мочой. Процесс гемодиализа не способствует выведению.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем составляет 5,3 часа (в диапазоне от 2,4 до 9 часов после приема пероральной дозы 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс равен 0,025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T1/2 увеличивается у пожилых пациентов и сокращается у молодых. Функция печени не влияет на T1/2.

У больных с почечной недостаточностью объем распределения (Vd) препарата может увеличиваться в два раза, тогда как Vd его R-энантиомера возрастает на 20%. У пациентов с нарушением функции почек и уровнем креатинина в плазме от 19 до 50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет от 10.3 до 10.8 часов, а при тяжелой почечной недостаточности – более 13.6 часов. У таких пациентов общий клиренс при уровне креатинина от 19 до 50 мг/л составляет 0.016 л/ч/кг.

2. Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Этот препарат предназначен для облегчения симптомов, снижения боли и воспалительных процессов во время его применения. Однако он не влияет на прогрессирование заболевания.

3. Способ применения

Препарат принимается внутрь в дозировке 10 мг за один раз.

При выраженном болевом синдроме возможно повторное применение препарата в дозе 10 мг до четырех раз в сутки, в зависимости от интенсивности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на пероральный прием общая суточная доза обеих форм препарата в день перехода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг для лиц старше 65 лет или с нарушениями функции почек. В этот день доза таблеток не должна превышать 30 мг.

4. Побочные действия

Определение частоты возникновения побочных эффектов:
— часто (1-10%),
— иногда (0.1-1%),
— редко (0.01-0.1%),
— очень редко (менее 0.01%), включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы:

• Часто (особенно у пациентов старше 65 лет с историей эрозивных и язвенных заболеваний ЖКТ): гастралгия, диарея.
• Иногда: стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполненности желудка.
• Редко: тошнота, эрозивные и язвенные поражения ЖКТ (включая перфорацию и/или кровотечение), абдоминальная боль, спазмы или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота, напоминающая «кофейную гущу», изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

• Редко: острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, изменения объема мочи, нефрит, отеки почечного происхождения.

Со стороны органов чувств:

• Редко: снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения (включая нечеткость восприятия).

Со стороны дыхательной системы:

• Редко: бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы:

• Часто: головная боль, головокружение, сонливость.
• Редко: асептический менингит (лихорадка, сильные головные боли, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменения настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Иногда: повышение артериального давления.
• Редко: отек легких, обмороки.

Со стороны системы кроветворения:

• Редко: анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза:

• Редко: кровотечения из послеоперационных ран, носовые и ректальные кровотечения.

Со стороны кожных покровов:

• Иногда: кожная сыпь (включая макуло-папулезную), пурпура.
• Редко: эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции:

• Редко: анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

• Часто: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), увеличение массы тела.
• Иногда: повышенная потливость.
• Редко: отек языка, лихорадка.

5. Противопоказания

• Полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
• Эрозивные и язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Цереброваскулярное или любое другое кровотечение.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения.
• Нарушения свертываемости крови, включая гемофилию.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность или активные заболевания печени.
• Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Период после аортокоронарного шунтирования.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность, период родов.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 16 лет.
• Повышенная чувствительность к кеторолаку.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

6. При беременности и лактации

Использование данного препарата не рекомендуется во время беременности, родов и грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное использование кеторолака с ацетилсалициловой кислотой, другими нестероидными противовоспалительными средствами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, алкоголем и кортикотропином может привести к образованию язв в желудочно-кишечном тракте и вызвать желудочно-кишечные кровотечения.

При одновременном применении с нефротоксичными медикаментами (включая препараты золота) возрастает вероятность нефротоксичности. Сочетание с парацетамолом увеличивает риск нефротоксичности, а с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное использование кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах с контролем уровня метотрексата в плазме.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, что приводит к повышению его концентрации в крови и увеличению периода полувыведения. На фоне применения кеторолака может наблюдаться снижение клиренса метотрексата и лития, а также усиление их токсичности.

Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, а также с цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином увеличивает риск кровотечений.

Кеторолак снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств, так как уменьшает синтез простагландинов в почках.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками возможно значительное снижение их дозы.

Антацидные препараты не влияют на степень всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств, что требует коррекции дозы.

Совместное применение с вальпроевой кислотой может нарушить агрегацию тромбоцитов. Кеторолак также повышает уровень верапамила и нифедипина в плазме.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в крови.

8. Передозировка

Симптомы: дискомфорт в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные изменения в желудочно-кишечном тракте, нарушения работы почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, применение адсорбентов (например, активированный уголь) и симптоматическая терапия для поддержания основных функций организма. Не выводится в достаточной мере с помощью диализа.

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в недоступном для детей месте, в сухом и защищенном от света пространстве, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения — 3 года.

11. Состав

1 таблетка:

Кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) — 10 мг
Состав вспомогательных веществ: микрокристаллическая целлюлоза — 121 мг, лактоза — 15 мг, кукурузный крахмал — 20 мг, коллоидный диоксид кремния — 4 мг, стеарат магния — 2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 15 мг.
Препарат доступен только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Кеторол таблетки представлена в свободном переводе. Имеются противопоказания. Перед применением рекомендуется консультация со специалистом.

Вопрос-ответ

Сколько стоят таблетки Кеторол?

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Цена от 392 руб. Руб.

Какие боли убирает Кеторол?

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Сколько часов действует одна таблетка Кеторола?

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема кеторола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и противопоказаний, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку и режим приема, указанные в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу, чтобы минимизировать риск развития нежелательных реакций и осложнений.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема кеторола. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу для получения консультации.

СОВЕТ №4

Изучите возможные аналоги кеторола, которые могут быть более подходящими для вашего случая. Иногда существуют более безопасные или эффективные альтернативы, которые стоит рассмотреть.