Бисептол

1. Фармакологическое действие

Врачи отмечают, что Бисептол, комбинированный препарат, содержащий сульфаметоксазол и триметоприм, может быть эффективным средством для лечения различных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Однако, несмотря на его положительные качества, специалисты предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как аллергические реакции и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Врачи подчеркивают важность правильной диагностики и назначения препарата, так как не все инфекции требуют применения антибиотиков. Кроме того, с учетом роста антибиотикорезистентности, использование Бисептола должно быть обоснованным и контролируемым. В целом, врачи рекомендуют применять этот препарат с осторожностью и только по назначению, чтобы избежать негативных последствий для здоровья пациентов.

БИСЕПТОЛ. Инструкция по применению антибактериального препарата

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол — это комбинированный противомикробный препарат, содержащий сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, структура которого схожа с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий, блокируя включение ПАБК в её молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, препятствуя превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту — активную форму фолиевой кислоты, необходимую для обмена белков и деления микробных клеток.

Таким образом, оба компонента нарушают синтез фолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это приводит к нарушению синтеза белков и гибели бактерий.

В условиях in vitro ко-тримоксазол демонстрирует бактерицидные свойства и широкий спектр действия, однако чувствительность к нему может варьироваться в зависимости от региона.

К обычно чувствительным микроорганизмам (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу) относятся: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (в том числе энтерогоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hajhia alvei, Serratia spp. (включая Serratia marcescens и Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (включая Shigella flexneri и Shigella sonnei), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei. Также чувствительными могут быть Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные микроорганизмы (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу) включают коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в том числе метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila.

К устойчивым микроорганизмам (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу) относятся: Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

При эмпирическом назначении препарата важно учитывать местные особенности устойчивости возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. В случаях инфекций, вызванных частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести тест на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция происходит быстро и почти полностью, достигая 90%. После однократного употребления 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация (Сmах) триметоприма составляет 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. Сmах в плазме крови достигается в течение 1-4 часов, а терапевтический уровень сохраняется на протяжении 7 часов после однократного приема. При многократном применении с интервалом в 12 часов минимальные равновесные концентрации (Css) стабилизируются на уровне 1,3-2,8 мкг/мл для триметропима и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола. Css препарата достигается за 2-3 дня.

Препарат хорошо распределяется в организме. Объем распределения (Vd) триметоприма составляет примерно 130 л, а сульфаметоксазола — около 20 л. Он проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создаются концентрации, превышающие уровень в плазме. Триметоприм проникает в невоспаленные ткани предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, а также в здоровую и воспаленную ткань легких и желчь лучше, чем сульфаметоксазол. В спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента проникают в равной степени. Значительные количества триметоприма и немного меньшие объемы сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальные и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации обоих веществ превышают минимально подавляющие концентрации (МПК) для большинства патогенных микроорганизмов.

Связывание с белками плазмы составляет 66% для сульфаметоксазола и 45% для триметоприма.

Метаболизм происходит в печени, где некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол в основном метаболизируется через N4-ацетилирование и в меньшей степени — конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение осуществляется почками в виде метаболитов (80% в течение 72 часов) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола и 50% триметоприма); небольшое количество выводится через кишечник.

Оба вещества и их метаболиты выводятся почками как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, что приводит к значительно более высоким концентрациям активных веществ в моче по сравнению с кровью.

Период полувыведения (Т1/2) сульфаметоксазола составляет 9-11 часов, а триметоприма — 10-12 часов. У детей этот период значительно короче и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 часов, от 1 до 10 лет — 5-6 часов. У пожилых пациентов и/или при нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20 мл/мин) Т1/2 увеличивается, что требует корректировки дозы.

Бисептол — это комбинированный препарат, который часто используется для лечения различных инфекционных заболеваний. Мнения людей о нем довольно разнообразны. Некоторые пациенты отмечают его эффективность в борьбе с простудами и гриппом, а также в лечении инфекций мочевыводящих путей. Они подчеркивают, что препарат быстро помогает справиться с симптомами и улучшает общее состояние.

Однако есть и те, кто выражает недовольство. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как аллергические реакции или расстройства пищеварения. Также встречаются отзывы о том, что Бисептол не всегда помогает при более серьезных инфекциях. Важно отметить, что многие советуют не заниматься самолечением и обязательно консультироваться с врачом перед началом приема. В целом, Бисептол вызывает смешанные чувства, и его эффективность может зависеть от конкретного случая и индивидуальных особенностей организма.

Бисептол таблетки инструкция по применению: Показания и дозировка. От чего помогает препарат

2. Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к данному препарату:

• Инфекции дыхательной системы: обострение хронического бронхита, пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей.
• Инфекции ЛОР-органов: средний отит, особенно у детей.
• Инфекции мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, шигеллез, вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei; диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).
• Другие бактериальные инфекции (возможна комбинация с антибиотиками): нокардиоз, острый бруцеллез, актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в рамках комплексной терапии).

3. Способ применения

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости после еды.

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется дозировка 960 мг каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях — 1440 мг каждые 12 часов. Курс лечения инфекций мочевых путей составляет 10-14 дней, обострения хронического бронхита — 14 дней, диареи путешественников и шигеллеза — 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 дней) составляют 480 мг каждые 12 часов.

Для детей: от 2 месяцев (или 6 недель, если родились от матерей с ВИЧ) до 5 месяцев — по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет — по 240 мг, от 6 до 12 лет — по 480 мг каждые 12 часов, что соответствует примерно 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите составляет 10 дней, а при шигеллезе — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей могут быть увеличены на 50%.

Минимальная продолжительность лечения острых инфекций — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают еще 2 дня. Если через 7 дней лечения не наблюдается клинического улучшения, необходимо повторно оценить состояние пациента для возможной корректировки терапии.

При мягком шанкре назначается 960 мг каждые 12 часов; если за 7 дней не происходит заживления кожного элемента, терапию можно продлить еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может указывать на резистентность возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется однократный прием 1920-2880 мг, желательно вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, доза составляет 30 мг/кг 4 раза в сутки с интервалом в 6 часов на протяжении 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет назначается 960 мг в сутки. Для детей младше 12 лет — 450 мг/кв.м каждые 12 часов в течение 3 дней подряд каждую неделю. Общая суточная доза не должна превышать 1920 мг. Рекомендуемые дозы: на 0,26 кв.м поверхности тела — 120 мг, на 0,53 кв.м — 240 мг, на 1,06 кв.м — 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально, учитывая возраст, массу тела, функцию почек и тяжесть заболевания. Например, при нокардиозе для взрослых доза составляет 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 месяцев (иногда до 18 месяцев).

Курс лечения при остром бруцеллезе составляет 3-4 недели, а при брюшном тифе и паратифе — 1-3 месяца.

Бисептол таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы — Сульфаметоксазол, Триметоприм

4. Побочные действия

• Нервная система: головные боли, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, шум в ушах, депрессивные состояния, галлюцинации, апатия, повышенная нервозность.
• Дыхательная система: легочные инфильтраты, включая эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боли в животе, глоссит, стоматит, холестаз, увеличение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (в том числе холестатический), гепатонекроз, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
• Кроветворительная система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нарушения функции почек, гематурия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, кристаллурия.
• Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (особенно у пациентов с СПИДом).
• Аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожные высыпания, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы и склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.
• Прочие: гиперкалиемия (в основном у пациентов с СПИДом при лечении пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

5. Противопоказания

• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или другим компонентам препарата.
• Печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
• Аplastic анемия, анемия, вызванная дефицитом витамина B12, агранулоцитоз, лейкопения.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Одновременное применение с дофетилидом.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст ребенка до 2 месяцев или до 6 недель, если он родился от матери с ВИЧ-инфекцией.

С осторожностью:

Нарушения работы щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

6. При беременности и лактации

Во время беременности этот препарат следует использовать только в случаях, когда предполагаемая польза значительно превышает потенциальный риск для плода. Триметоприм и сульфаметоксазол способны проходить через плацентарный барьер, что может повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности рекомендуется избегать применения этого препарата из-за риска ядерной желтухи у новорожденных.

Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримоксазола в период лактации не рекомендуется.

Беременным женщинам, принимающим этот препарат, советуют дополнительно назначать 5 мг фолиевой кислоты в день.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, что требует корректировки их дозы. Также ко-тримоксазол усиливает действие гипогликемических препаратов и метотрексата, так как конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата. Это приводит к повышению уровня свободного метотрексата в организме.

Снижает скорость метаболизма фенитоина в печени, увеличивая его полувыведение на 39%. Это усиливает как терапевтический эффект, так и риск токсичности.

При совместном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах свыше 25 мг в неделю возрастает вероятность мегалобластной анемии.

Диуретики, особенно тиазидные, увеличивают риск тромбоцитопении, особенно у пожилых пациентов.

Ко-тримоксазол может повышать уровень дигоксина в сыворотке, что требует регулярного мониторинга, особенно у пожилых людей.

Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при совместном применении с ко-тримоксазолом.

У пациентов, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться временное ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, подавляющие костномозговое кроветворение, могут увеличить риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно повышение уровня сульфаметоксазола в крови.

Зарегистрирован случай токсического делирия, возникшего после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, может развиться гиперкалиемия.

Триметоприм, ингибируя почечную транспортную систему, увеличивает площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) на 103% и максимальную концентрацию (Сmах) на 93% дофетилида. Повышение уровня дофетилида может привести к желудочковым аритмиям с удлинением интервала Q-T, включая аритмию типа «пируэт». Совместное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

8. Передозировка

Симптомы:

Тошнота, рвота, кишечные колики, головокружение, головные боли, сонливость, депрессивные состояния, обмороки, спутанность сознания, лихорадка, наличие крови в моче, кристаллы в моче. При длительной передозировке могут возникнуть тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия и желтуха.

Лечение:

Промывание желудка, форсированный диурез и подкисление мочи способствуют увеличению выведения триметоприма. Рекомендуется вводить 5-15 мг кальция фолината внутримышечно в сутки, чтобы нейтрализовать влияние триметоприма на костный мозг. При необходимости можно провести гемодиализ.

9. Форма выпуска

Суспензия для перорального применения 240 мг/5 мл в флаконе объемом 80 мл.

10. Условия хранения

Сохранять при температуре не выше 25°С. Оберегать от света. Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

11. Состав

100 мл суспензии содержат:

Сульфаметоксазол 4,0 г, триметоприм 0,8 г
Вспомогательные компоненты: макрогол глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, моногидрат лимонной кислоты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, гидрофосфат натрия додекагидрат, мальтитол, ароматизатор со вкусом земляники, пропиленгликоль, очищенная вода.
Препарат доступен только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому использованию препарата Бисептол представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед применением рекомендуется консультация со специалистом.

Вопрос-ответ

Для чего назначают бисептол?

Бисептол назначают для лечения бактериальных инфекций, так как он является комбинированным антибиотиком, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм. Он эффективен при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, а также при некоторых других инфекционных заболеваниях.

Почему сейчас не назначают бисептол?

Бисептол, панадол, гексорал, АЦЦ лонг, но-шпа и хилак форте оказались наиболее недоступными – их продавали всего в 1–2% аптек. По мнению генерального директора DSM Group Сергея Шуляка, основная причина перебоев с поставками – логистические проблемы.

Чем опасен бисептол для человека?

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могут отмечаться следующие эффекты: со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Бисептола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно для вашего случая.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема. Не превышайте рекомендуемую дозу и не прекращайте лечение преждевременно, даже если симптомы исчезли. Это поможет предотвратить развитие устойчивости бактерий к препарату.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили необычные реакции, такие как сыпь, головокружение или проблемы с пищеварением, немедленно обратитесь к врачу для получения рекомендаций.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности поддержания водного баланса. При приеме Бисептола рекомендуется пить достаточное количество воды, чтобы избежать возможных осложнений, связанных с почками.